栓剂—栓剂的制备技术（药物制剂技术）.pptx

保妇康栓【处方】莪术油82g冰片75g聚山梨酯8075g聚氧乙烯硬脂酸酯1551g制成1000粒（主药）（主药）（分散剂/透皮吸收）（水溶性基质）制备方法：热熔法

保妇康栓【制法】以上二味，将莪术油与吐温80混匀，冰片用适量乙醇溶解，与上述油溶液混合均匀。另取聚氧乙烯硬脂酸酯1551g，置水浴熔化，加入上述药液，充分搅匀，灌入栓剂模中，冷却后取出，制成1000粒，即得。

保妇康栓【注解】①莪术油，含有20多种化学成分。②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。

保妇康栓【作用与用途】行气破瘀，生机、止痛。用于霉菌阴道炎，老年性阴道炎和宫颈糜烂。

甘油栓【处方】甘油16g硬脂酸钠2.0g纯化水2.0g制成1000粒（主药）（脂肪性基质）（溶剂）制备方法：热熔法

甘油栓【制法】取甘油放置蒸发皿中，置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后，加入纯化水，搅匀，注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的温度为80℃的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。

甘油栓【注解】①甘油栓中含有大量甘油，甘油与钠肥皂混合使之硬化呈固体凝胶状，二者均具轻泻作用。②制备甘油栓时，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沫停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。③优良的甘油栓应透明而有适宜的硬度，所皂化反应必须完全。④注模前应将栓模预热（80℃左右），使冷却缓慢进行，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。

甘油栓【作用与用途】本品为缓下药，有缓和的通便作用。用于治疗便秘。

一、栓剂的设计原则依据栓剂的作用范围不同，而选择不同类型的基质。局部作用栓剂：只在腔道发挥治疗作用，发挥止痛、止痒、抗菌消炎等作用。全身作用栓剂：一般为直肠栓。通过腔道吸收至血液循环，运输至全身。如解热镇痛药、抗生素等。

二、局部作用栓释药特点作用特点：不需要吸收；需要药物从基质中缓慢释放，也不需要促进药物吸收通常0.5h内开始起效，最少持续约4h适用的基质：水溶性基质。--因腔道液体量有限，使其溶解受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。如甘油明胶，适合做阴道栓基质。

三、全身作用栓--释药特点作用特点：需要吸收；需要药物从基质中迅速释放，形成浓度梯度，进而有利于扩散吸收适用的基质：脂溶性基质。--因该类型基质熔点在37℃左右，塞入腔道后会在体温下迅速软化和融化，进而将里面的药物释放出来，有利于发挥全身药效。如可可豆脂。

三、全身作用栓（直肠栓）--吸收过程

直肠吸收途径①通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再进入大循环；②通过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入下腔静脉,绕过肝脏而进入大循环.栓剂塞入距肛门口约2cm处给药总量50%～75%的药物不经过肝.

直肠吸收的影响给药位置的影响基质的影响：一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收.（如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质；如药物是水溶性的则选择脂溶性基质，这样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短.）吸收促进剂的影响

全身作用栓剂--直肠栓与口服制剂相比，特点：①是可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效；②不受胃肠PH或酶的影响；③可避免药物对胃肠粘腹的刺激；④对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂；⑤不能口服的药物可制成此类栓剂；⑥吸收不稳定，使用相对不便。

四、栓剂的制备（一）冷压法（二）热熔法

（一）冷压法此法采用制栓机制备，是将药物与基质的粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂，即得.机压模型成型者较一致、美观.

（二）热熔法热熔法应用较广泛：将计算量的基质锉末用水浴或蒸气浴加热熔化，勿使温度过高，然后按药物性质以不同方法加入药物混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂模型中至稍为溢出模口为度.放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出.小量生产热熔后用手工灌模的方法；大量生产则用自动模制机器操作.一般用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法，水溶性基质多采用热溶法。

经典案例甘油栓处方：甘油8.0g干燥碳酸纳0.2g硬脂酸0.8g纯化水1.0ml制成肛门栓3枚[制法]干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓