虫酰肼的生产工艺设计精品.pdfVIP

目标化合物的概述

产品名称、化学结构及理化性质

中文名：虫酰肼

中文别名：米螨;N-叔丁基-N-（4-乙基苯甲酰基）-3,5-二甲基苯甲酰肼;虫酰肼悬浮

剂

英文通用名：tebufenozide

商品名：米满，Confir，Mimic

分子式：C22H28N2O2

分子量：352

纯品为白色粉末。熔点191C;水中溶解度（20C），在其他溶剂中溶解度不大，

94C下贮存7天稳定，25C,PH=7水溶液中光照稳定。蒸气压为3X10-8mmHg

。

（25C）KOWIogP=4.25（P出7）。虫酰肼属蜕皮激素类杀虫剂，通过干扰昆虫的正

常发育使害虫蜕皮而死，低毒，大鼠急性经口LD50大于5000mg/kg，对人、哺乳动

物、鱼类和蚯蚓安全无害，对环境十分安全，是综合防治中理想安全的杀虫剂。

作用特点

虫酰肼是非甾族新型昆虫生长调节剂，是最新研发的昆虫激素类杀虫剂。虫酰肼

杀虫活性高，选择性强，对所有鳞翅目幼虫均有效，对抗性害虫棉铃虫、菜青虫、小

菜蛾、甜菜夜蛾等有特效。并有极强的杀卵活性，对非靶标生物更安全。虫酰肼对眼

睛和皮肤无刺激性，对高等动物无致畸、致癌、致突变作用，对哺乳动物、鸟类、天

敌均十分安全。

用途

主要用于防治、棉花、观赏作物、、大豆、、果树和蔬菜上的蚜科、叶蝉科、鳞

翅目、斑潜蝇属、叶螨科、缨翅目、根疣线虫属、鳞翅目幼虫如梨小食心虫、葡萄

小卷蛾、甜菜夜蛾等等害虫。本品主要用于持效期2〜3周。对鳞翅目害

虫有特效。高效，亩用量0.7〜6g（活性物）。用于果树、蔬菜、浆果、坚果、水

稻、森林防护。农药ZL--＞杀线威是美国杜邦公司七十年代开发的杀虫、杀线虫

剂,主要用于防治柑桔、棉花、观赏作物、马铃薯、大豆、烟草、果树和蔬菜上的蚜

科、叶蝉科、鳞翅目、斑潜蝇属、叶螨科、缨翅目、根疣线虫属等害虫。毒性

急性口服LD50大鼠、小鼠＞5000mg/kg;急性经皮LD50大鼠＞5000mg/kg；

眼刺激、皮肤刺激：极少；诱变性：阴性；环境毒性：野鸭8天日食量LC50＞5

000mg/kg,，水蚤属48小时EC503.8mg/L，蜜蜂96小时接触LD50＞234卩g只,

对幼蜜蜂生长无影响；有益节肢动物：在实验室条件下，对食肉瓢虫、食肉螨和一

些食肉黄蜂和蜘蛛等进行试验，显示阴性

二、目标化合物已有合成线路简介

三氯（乙苯基）乙酮的制备

2,2,2--4-

采用乙苯和三氯乙酰氯经傅氏反应后成。在反应瓶中加入21.2g（0.2mol）乙

苯、

80mL二硫化碳和37.5g无水三氯化铝，冰盐浴下滴加三氯乙酰氯40g

（0.22mol）,2h内滴加完。继续搅拌反应6h,反应液倾入234mL盐酸和486mL冰水

组成的混合物中，分层。水层用100mL二硫化碳萃取，合并二硫化碳层，减压脱去

二硫化碳溶剂，得棕色油状物30.6g,精品经柱色谱法提纯得淡黄色黏稠液。N-（4-

乙基苯甲

酰基）-N-叔丁基肼的制备将2.37g叔丁基盐酸盐溶于2mL水中，加入7.5mL二氯

甲烷和1.5g氢氧化钠。在氮气保护下，室温滴加5g2,2,2-三氯-（4-乙苯基）乙

酮，15min内滴加完。室温下继续反应6h后，停止通入氮气，加入0.3g50%氢氧化

钠，搅拌过夜。次日分层，水洗，脱溶得3.56g淡黄色固体，经正己烷-乙酸乙酯

重结晶，得白色针状晶体。

虫酰肼的合成

将2.2gN-（4-乙基苯甲酰基）-N-叔丁基肼溶于30mL甲苯中，保持温度5〜10C。

于30min内依次滴加溶有1.7g3,5-二甲基苯甲酰氯的5mL甲苯和0.8g50%氢氧化钠

溶液。然后升至室温，搅拌反应3h。加入10mL正己烷稀释，过滤，水洗，得到白

色固体3