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实验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法

一、实验目的

1．掌握混悬剂的一般制备方法。

2．掌握沉降容积比的概念并熟悉测定方法。

3．熟悉根据药物的性质选用适宜的稳定剂，用以制备稳定混悬剂的方法。

二、实验指导

混悬剂（又称混悬液，悬浊液）系指难溶性固体药物以微粒（0.5μm）形式分散

在液体分散介质中形成的分散体系。一个优良的混悬剂应具有下列特征:其药物微

粒细小，粒径分布范围窄，在液体分散介质中能均匀分散，微粒沉降速度慢，沉降

微粒不结块，沉降物再分散性好。

混悬剂的沉降速度与多种因素有关，可用Stoke定律表示:

式中V-沉降速度，r-粒子半径，ρ1-粒子密度，ρ2-介质密度，η-混悬剂的粘度，g-

重力加速度。

混悬剂微粒的沉降速度与微粒半径、混悬剂粘度的关系最大。通常用减小微粒半

径，并加入助悬剂如天然高分子化合物、半合成纤维素衍生物等，以增加介质粘度

来降低微粒的沉降速度。

混悬剂中微粒分散度高，具有较大的表面自由能，故体系属于热力学

不稳定系统。微粒有聚集的趋势，可加入表面活性剂等用以降低固液之间介面张

力，使体系稳定。表面活性剂又可作润湿剂，改善疏水性药物的润湿性。从而克服

疏水微粒（质轻）因吸附空气而造成上浮现象。

向混悬液中加入絮凝剂，使微粒的ζ电位降低至一定值，微粒间发生絮凝，形成网状疏松的

聚集体。其特点是沉降速度快，沉降物体积大，沉降物易再分散，其物理稳定性好，此种混悬

剂称絮凝混悬剂。向混悬剂中加入反絮凝剂，使其ζ电位增大，减少微粒间的聚集，沉降速

度慢，沉降物体积小，沉降物结块，不宜再分散，其物理稳定性差，此种混悬剂称反絮凝混悬

剂。但这种混悬剂由于微粒小，混悬液流动性好，易于倾倒，是适于在短时间内应用的混悬

剂。

混悬剂的配制方法有分散法与凝聚法。

分散法：将固体药物粉碎成微粒，再根据主药性质混悬于分散介质中，加入适宜

的稳定剂。亲水性药物先干研至一定细度，再加液研磨（通常一份固体药物，加

0.4~0.6份液体为宜）；疏水性药物则先用润湿剂或高分子溶液研磨，使药物颗粒

润湿，最后加分散介质稀释至总量。

凝聚法：将离子或分子状态的药物借助物理或化学方法凝聚成微粒，再混悬于分

散介质中形成混悬剂。

混悬剂成品的标签上应注明“用时摇匀”。为安全起见，剧、毒药不应制成混悬剂。

三、实验内容与操作

（一）亲水性药物混悬剂的制备及沉降容积比的测定

1．处方

表1氧化锌混悬剂各处方

处方号1234

氧化锌（g）0.50.50.50.5

50%甘油—6.0——

（ml）

甲基纤维素——0.1—

（g）

西黄蓍胶（g）———0.1

蒸馏水加至10101010

（ml）

2.操作

（1）处方1、2的配制：称取氧化锌细粉（过120目筛），置乳钵中，分别加

0.3ml蒸馏水或甘油研成糊状，再各加少量蒸馏水或余下甘油研磨均匀，最后加蒸

馏水稀释并转移至10ml刻度试管中，加蒸馏水至刻度。

（2）处方3的配制：称取甲基纤维素0.1g，加入蒸馏水研成溶液后，加入氧化锌

细粉，研成糊状，再加蒸馏水研匀，稀释并转移至10ml刻度试管中，加蒸馏水至

刻度。

（3）处方4配制：称取西黄蓍胶0.1g，置乳钵中，加乙醇几滴润湿均匀，加少量

蒸馏水研成胶浆，加入氧化锌细粉，以下操作同处方3配制。

（4）沉降容积比测定：将上述4个装混悬液的试管，塞住管口，同时振摇相同次

数（或时间）后放置，分别记录0、5、10、30、60、90、120min沉降物的高度

（ml），计算