灯盏花素纳米晶的制备及质量评价.docx

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灯盏花素纳米晶的制备及质量评价

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刘柳毅温璐平许男徽李庆国

摘要目的：制备灯盏花素（BRE）纳米晶，并对其进行质量评价。方法：采用介质研磨法制备BRE纳米晶混悬液，以其粒径和多分散系数（PDI）为评价指标，对研磨介质的直径和用量、研磨时间、稳定剂种类和比例、BRE比例进行考察，筛选最优工艺和处方;以BRE纳米晶形态、色泽、粒径和PDI为评价指标，对加不同种类冻干保护剂（5%甘露醇、5%葡萄糖、5%乳糖）和不加冻干保护剂进行考察，筛选最优冻干保护剂;采用粒度分析仪、扫描电镜、X-射线粉末衍射法（XRPD）、差示扫描量热法（DSC）对以最优工艺和处方所制备的BRE纳米晶进行质量评价。结果：BRE纳米晶最优工艺及处方为氧化锆珠粒径0.6mm、用量450g，研磨时间为1h，稳定剂为15%吐温80，BRE比例为25%，不添加冻干保护剂。所制得的BRE纳米晶为质地疏松、色泽均匀的黄色粉末，平均粒径为（283.10±3.08）nm，平均PDI为0.212±0.021，平均Zeta电位为（-38.48±0.39）mV;其为棒状晶型，分布均一且晶型穩定;20min内累积溶出度为（90.37±1.22）%;在温度（40±2）℃、相对湿度（75±5）%条件下，避光放置3个月后稳定性良好。结论：BRE纳米晶的制备方法简单、可行，且所制得的BRE纳米晶稳定性、溶出度均良好。

关键词灯盏花素;纳米晶;介质研磨法;处方;工艺;质量评价

ABSTRACT??OBJECTIVE：ToprepareBreviscapine（BRE）nanocrystals，andtoevaluateitsquality.METHODS：BREnanocrystalsuspensionswerepreparedbymediamillingmethod.Thediameterandamountofgrindingbeads，grindingtime，typeandratioofstabilizer，BREratiowereinvestigatedtoscreentheoptimaltechnologyandformulationwithparticlesizeandpolydispersityindex（PDI）asevaluationindexes.Usingmorphology，color，particlesizeandPDIofBREnanocrystalsasevaluationindex，differentlyoprotectants（50%mannitol，5%glucose，5%lactose）andwithoutlyoprotectantwereinvestigatedtoscreentheoptimallyoprotectant.Particlesizeanalyzer，scanningelectronmicroscope（SEM），X-Raydiffraction（XRPD），differentialscanningcalorimeter（DSC）wereusedtoevaluatethequalityofBREnanocrystalswhichwaspreparedwiththeoptimaltechnologyandformulation.RESULTS：TheoptimaltechnologyandformulationofBREnanocrystalsincludedthatparticlesizeof0.6mmzirconiabeadswiththeamountof450g，grindingtimeof1h，stabilizerof15%Tween-80，BREratioof25%，withoutlyoprotectant.PreparedBREnanocrystalswereyellowpowderwithloosetextureanduniformcolor.TheaverageparticlesizeofBREnanocrystalswas（283.10±3.08）nm，averagePDIwas（0.212±0.021）andaverageZetapotentialwas（-38.48±0.39）mV.BREnanocry