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前言药用辅料包括各种赋形剂与附加剂

前言:药用辅料包括各种赋形剂与附加剂，是药物制剂的重要组成成分。药物

制剂为医疗给药时药物存在的“状态”即“剂型”的总称。它已将原料药与辅料配

伍，经过制剂技术处理是可以直接施用于病人的一类医药产品。

向机体施用药物，无论哪种途径和方法都需采用与之相适应的药物剂型，辅料

可以赋予药物剂型必要的物理或物理化学、生物学性质以适应医疗应用和确保治疗

效果。

剂型即药物与辅料组成的复杂的物理化学系统。给药部位和方法以及产品质量

的优劣，对药物作用的出现、强度、速度和持续时间有很大影响。剂型中活性药物

是实质性主体部分，决定着作用的整个方向。辅料则保证药物以一定的程序选择性

地运送到组织部位，防止药物从主体释出前失活，并使药物在体内按一定的速度和

时间、在一定的部位释放。所有这些因素，与适当的给药方案相结合，能确保在相

应的组织和体液中有一定的药物浓度并得到预期的疗效。因此由适宜的辅料组成的

剂型对药物的实际应用和疗效的发挥，有着积极的关键性的作用。

为适应医疗事业不断发展的需要，制剂生产一直随着剂型、辅料与工艺的发展

而发展。特别是近年来新型辅料的开发及大量应用，大大推动了剂型改进与新剂型

新品种的创新工作。据不完全统计，国内外制剂研究和生产中实际使用的辅料近一

千种，说明辅料的研发与应用已成为现代制剂生产中重要的一环。

要使药物具有生物有效性、稳定性、安全性和多种人群使用的顺应性，适合医

疗要求等均离不开辅料、生产工艺和先进设备。而药用辅料是药剂发展的必要基

础。国外药物制剂的迅猛发展离不开辅料的开发及合理应用。因此，一个优良辅料

的开发及应用其意义超过一种新药品种的开发。因为一种新辅料的合理应用可相应

一大类剂型、一大批制剂新产品，并可使一批产品质量达到与国际产品接轨，其带

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来的经济及社会效益无法估计。在当今新药的开发相对放缓，人们不断开发老药新

用途的前提下，药物研发已进入制剂时代，而药物释放技术(DrugDelivery

System,DDS)正是这一时代的主旋律。

国内外口服药用辅料开发及应用现状

世界药用辅料随着高分子材料的发展，制剂剂型层出不穷，制剂工艺、设备不

断改进，药用辅料也随之迅速发展。目前应用于各种剂型包括缓控释制剂、微囊、

微球、包含物等的材料，薄膜包衣材料，药物载体材料，固体分散载体材料，表面

活性剂，速释制剂材料，凝胶材料，增型剂，透皮吸收材料，粘膜制剂材料等辅料

几十类型上千品种。特别是发达国家研究和开发新辅料的专门机构应运而生，开发

出具有各种不同性能的新型材料。

国外药用辅料有聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡啶烷酮系列、聚氧乙

烯烷基醚系列，聚丙烯酸树脂系列，聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯系列等高分子

聚合物辅料;黄原胶，环糊精，普鲁蓝等生物合成多糖类辅料;预胶化淀粉，羧甲基

纤维素钠，羧甲基淀粉钠，纤维素系列等半合成辅料;海藻酸、红藻酸、卡拉胶等

植物提取辅料;以及甲壳素，甲壳糖等动物提取辅料等。辅料品种急剧增加，例如

口服药剂辅料已达1000种以上(不含规格与型号)。据不完全统计近10余年来开发

的新辅料已达300多种，而且品种多，型号多，规格全。如丙烯酸树脂有数十个不

同规格型号的产品，聚乙二醇有33个不同规格的产品，可完全适应开发新剂型新

制剂的需要，有力地推动了制药工业的发展。

制药工业先进的国家注重新辅料的应用研究，紧密结合生产实际，为研制

制剂新剂型、新品种服务，为提高产品质量服务。主要内容包括:(,)研究新辅料的