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关于氯霉素以及氯霉素碱的几种修饰

摘要

本实验对氯霉素以及氯霉素碱进行了以下方面的改造：

1，对氯霉素的羟基进行改造：用琥珀酸和氯霉素酯化生成琥珀酸氯霉素，然后分别和乙

二胺，N,N二氨基二丙胺，6-氨基己酸酰化。得到带有一段碳链的琥珀酸氯霉素。

2，对氯霉素苯环上的硝基进行改造：首先将其还原成氨基，再连上单甲酯己酰氯，然后

把尾端水解。

3，对氯霉素碱的氨基进行改造：用琥珀酸进行酰化，然后分别和乙二胺，N,N二氨基二丙

胺，6-氨基己酸酰化。

一：简介：氯霉素是一种高效广谱抗生素，尤其适用于革兰氏阴性菌感染的治疗，在动物

具有较高的治疗指数，曾是兽医临床常用的抗生素，目前仍在相当范围内使用。但是人和

幼龄动物对抗生素很敏感，特别是人体接触后后果严重，能产生再生障碍性贫血，其他恶

性血液病等毒副作用，对人类健康造成巨大危害，因此对食品中的氯霉素残留应给予特别

高的警惕。为快速检测食品中的氯霉素含量，建立了ELISA方法。我们对氯霉素以及氯霉

素碱进行一系列的改造，为ELISA的方法提供原料。

二：实验部分：

1,对氯霉素羟基进行改造：

1）氯霉素琥珀酸的合成：

OHOHO

OOH

OHO

+

OOO

HNHNO

ONON

O

ClClClCl

2,2-dichloro-N-(1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl)acetamidedihydrofuran-2,5-dione4-(2-(2,2-dichloroacetamido)-3-hydroxy-3-(4-nitrophenyl)propoxy)-4-oxobutanoicacid

ChemicalFormula:CHClNOChemicalFormula:CHOChemicalFormula:CHClNO

MolecularWeight:323.13MolecularWeight:100.07MolecularWeight:423.20

,共进行了9次化学实验，前8次实验均未拿到纯的氯霉素琥珀酸酯，

共参考5篇文献[1~5]

都是单酯和双