拟胆碱药PPT课件.pptx

1;讲授内容：

胆碱受体激动药

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药;知识回顾：;●M样作用：

抑制心脏，血管扩张，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小，腺体分泌增加。;;定义：

指与胆碱受体结合并激动该受体，产生与ACh相似作用的药物。;胆碱受体激动药分类：;一、M、N胆碱受体激动药;一、M、N胆碱受体激动剂;特点：

□胆碱能神经释放的递质;

□作用广泛,对M、N受体选择性差;

□性质不稳定,极易被胆碱酯酶水解;

□无临床实用价值;

□药理研究重要工具药。

;;□负性频率：减慢心率；

□负性传导：减慢房室结和普肯耶纤维传导；; 2．胃肠道---兴奋

3．泌尿道---膀胱平滑肌蠕动↑，逼尿肌收缩，最大自主排空

压力增加，膀胱三角区和外括约肌舒张，排尿↑

4．腺体---分泌增加。;二）N样作用---剂量稍大

;10;卡巴胆碱;卡巴胆碱(眼科局部用药)毒性大

【临床应用】

1、青光眼（滴眼）

2、术后肠胀气和尿潴留（皮下）

;醋甲胆碱

可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。

氯贝胆碱

不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。;

□胆碱脂类药物药理特性比较

药物对AchE阿托品M样作用N样作用用途

敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼

Ach+++++++++++++++工具药

卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿潴留

青光眼

醋甲胆碱++++++++++++++口腔黏膜干燥症

氯贝胆碱-+++±++++++++-术后腹气胀、尿潴留

胃肠张力缺乏和胃滞留;二、M胆碱受体激动药;试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状？怎样处理？;毒蕈碱;毛果芸香碱(pilocarpine);【作用机制】

选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用；

特点：对眼和腺体的作用明显，对心血管、胃肠平滑肌作用弱??;;(2)降低眼内压;正常生理情况下，

眼睛，能通过晶状体自身调节，使物体成像于视网膜上，人才看清物体。

毛果芸香碱兴奋M受体→收缩睫状肌→悬韧带放松→晶状

体变凸(变厚)→屈光度增加→远目标影象映在视网膜前→视

近物清楚，视远物模糊。（这一作用称为调节痉挛）;（3）调节痉挛;●名解：调节痉挛;其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸

道腺体）分泌↑;【临床应用】;●青光眼(glaucoma);2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3.缩瞳

4.口腔干燥

;【不良反应】

局部用药无明显不良反应。

剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状。

可用阿托品对抗。;毛果芸香碱;●烟碱(Nicotine,尼古丁）

烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。

国产晒烟中含烟碱3~8%，

烤烟后含烟碱1~2%。;【药理作用】

1、对N1受体兴奋

2、对N2受体兴奋

;【毒性作用】

剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。

成人致死量约为50mg。

烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。

长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。;39;40;思考题？;外周神经药物分类：;1;;□胆碱酯酶

乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）

胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织；

水解Ach所必需的酶。

丁酰胆碱酯酶----假性胆碱酯酶(BChE)

血浆、肝、肾、肠、和神经胶质细胞；

水解其他的酯类，如琥珀胆碱。;

;□胆