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匹伐他汀钙的合成与表征的开题报告

引言

匹伐他汀（Pitavastatincalcium）是一种强效的质子泵抑制剂，用于

治疗高胆固醇血症和相关疾病。该药物能够抑制胆固醇合成途径中的

HMG-CoA还原酶，从而降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平。本

文介绍了匹伐他汀钙的合成与表征方法。

合成方法

匹伐他汀钙的合成方法主要有3种。第一种是来自Shionogi的方法，

该公司对该药物的制备方法已获得了专利。该方法的主要步骤为，首先

将2-羧基苯甲酸甲酯与1-甲磺酸环己烯酯反应，制备出新的环己烯基苯

甲酸甲酯。然后，将环己烯基苯甲酸甲酯与氯化钠和氢氧化钠反应生成

匹伐他汀的前体物——羧酸匹伐他汀。最后，使用多个步骤包括加催化

剂、反应、浓缩等步骤将羧酸匹伐他汀转化为匹伐他汀钙。

第二种合成方法是日本科学技术厅和住友化学共同研究的方法。该

方法利用基于Pd的羰基羧酸反应，将苯甲酸和环己烯酮反应生成匹伐他

汀的前体物。通过后续的还原、酰化、去甲基化等步骤将前体物转化为

匹伐他汀钙。

第三种合成方法是由美国癌症研究所发明的方法。该方法同样利用

了Pd催化的羰基羧酸反应，将2-硝基苯甲酸与氨基磺酸环己烯酯反应生

成匹伐他汀的前体物。通过后续的邻位位羟基保护、还原、磺酰化、酰

化等步骤将前体物转化为匹伐他汀钙。

表征方法

匹伐他汀钙的质量和纯度可以通过多种方法进行表征。其中，最常

用的方法有以下几种：

1.核磁共振（NMR）谱图

NMR谱图可以用来确定匹伐他汀钙的化学结构和确认纯度。匹伐他

汀钙的NMR谱图在不同的溶剂中有所不同，一般使用氢谱（HNMR）和

碳谱（CNMR）谱图进行分析。

2.红外光谱（IR）分析

红外光谱分析可以用来检测有机分子中的官能团和化学键，并且可

以确认匹伐他汀钙的纯度和质量。

3.高效液相色谱（HPLC）

HPLC是常用的药物质量分析方法，可以用来定量和检测匹伐他汀钙

的纯度和质量。

结论

本文介绍了匹伐他汀钙的合成和表征方法。三种不同的合成方法均

利用了Pd催化的羰基羧酸反应，生成匹伐他汀的前体物，并通过后续步

骤将前体物转化为最终药物匹伐他汀钙。匹伐他汀钙的质量和纯度可以

通过NMR、IR和HPLC等多种方法进行表征。