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抗肿瘤药物发展趋势
根据世界卫生组织的最新实况报道,肿瘤即癌症是世界第二大死
因(心血管疾病为第一大死因),2015年因罹患癌症而死亡的案例高达
880万,就全球范围而言,近六分之一的死亡是由癌症造成的。以下
是抗肿瘤药物发展趋势分析:
抗肿瘤药物不断取得发展和突破
20世纪40年代以前,肿瘤最主要的治疗手段主要以手术切除和
放射治疗,但是无法完全消除体内的肿瘤细胞,治疗后复发率高。
20世纪40年代开始出现可抑制或破坏肿瘤细胞DNA合成的化疗
药物,虽然能够在短时间内快速的抑制肿瘤的增生和转移,能有效的
控制晚期恶性肿瘤,但会给患者带来严重的毒副作用,这类药物对患
者健康细胞造成不可逆转的损伤。此外,肿瘤会在病人停止接受化疗
后的一段时间再次复发。
现代肿瘤治疗学从上世纪90年代开始不断的取得突破和创新。靶
向治疗药物的研究从1990年便开始了,最早的此类药物在1997年就
通过了美国FDA的批准上市。免疫疗法提出时间很早,以辅助性治疗
为主,20世纪90年代末此类疗法药物的研发成为热点。
传统化疗药物可分为烷化剂类、抗代谢类、抗癌抗生素类、植物
类、激素类及铂类药物。它们大多数药物都是通过直接或间接的作用
于肿瘤细胞的DNA合成及复制从而抑制肿瘤细胞的增殖。这类药物缺
点明显,在国际抗肿瘤用药市场上所占比例不断的减少,形成了以单
抗(2014年占38.4%的全球抗肿瘤药市场)和抑制剂类(26.9%)为主导的
格局。
而我国则仍以传统化药为主,2015年国内样本医院中使用抗代谢
类占比16%,烷化剂和铂类占比10%,干扰蛋白合成及DNA转录生
物碱类药占21%,调节激素类占比16%,包括抗雄激素类、抗雌激素
类、芳香化酶抑制剂、GnRH类似物等。虽然经CFAD批准上市的单
抗药不多,但其市场占比13%,增速快,2010-2015年的复合增长率
为11.99%。另外,占10%的酪氨酸激酶抑制剂属于小分子靶向药物
(替尼类),其同期复合增长率高达14.70%。
抗肿瘤药物发展趋势显示,靶向药物治疗和免疫疗法的杀瘤阵容
正在不断的扩大,未来它们将成为抗瘤战线的中坚力量。
以上治疗方法,杀瘤机理和效果各不相同。总体上而言,近年来,
最受各大制药公司和科研中心关注的当属靶向疗法中的单克隆抗体药
物和双特异性抗体药物,以及免疫疗法中的CAR-T及免疫检测点抑制
剂。
单抗:靶向药物中的世界销量冠军
靶向治疗是迈向精准医疗的关键性改革,又被称作分子靶向药、
标靶治疗等。靶向药物在对人体细胞伤害降到最低的情况下,通过肿
瘤相关的靶点靶向肿瘤局部而发挥作用,能精准地追踪到靶点并对其
发起进攻,阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号传导,以抑制肿瘤的生长
和增殖。研究最为广泛的靶点包括TNF-a、HER2、CD-20、EGF、
VEGF、PD-1/PD-L1等。
艾伯维的阿达木单抗(修美乐)是全球第一个获批的抗肿瘤坏死因子
TNF-α药物,第一个上市的全人源的单抗药品。其销量连续五年蝉联
冠军,年销售额超过150亿美元。自上市以来,修美乐已获全球90多
个国家批准,其最为典型的适应症为类风湿性关节炎。目前,全球超
过98万患者正在接受修美乐治疗。
利妥昔单抗(美罗华)是一种对人类CD20有高度专一性的人鼠嵌合
单克隆抗体。由于CD20主要表现于B淋巴球细胞表面,因此主要用
于治疗因B淋巴球过多所造成的疾病,包括淋巴癌、白血病、移殖排
斥和某些自体免疫疾病。
贝伐珠单抗(安维汀),其对应的靶点是血管内皮生长因子(VEGF)
是肿瘤病程中早期启动且持续作用的促血管生成因子。临床前研究已
发现,持续抑制VEGF可引起并维持肿瘤退缩。主要用于治疗转移性
结直肠癌。随着临床非小细胞肺癌、肾细胞癌、胶质母细胞瘤等适应
症不断拓展,是生物技术药物领域的又一重磅产品。
曲妥珠单抗(赫赛汀),是抗HER2的单克隆抗体,乳腺癌、胃癌都
具有高表达的HER2。它通过将自己附着在HER2上来阻止人体表皮生
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