DS03090629-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Cat.No.:HY-164474

分⼦式:C₂₅H₂₆ClN₅O₂

分⼦量:463.96

作⽤靶点:MEK

作⽤通路:MAPK/ERKPathway

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性D是⼀种具有⼝服活性的MEK抑制剂，以ATP竞争性⽅式抑制MEK活性。D对MEK

及磷酸化MEK都具有⾼亲和⼒，Kd值分别为0.11和0.15nM。D可抑制突变BRAF过表达的⿊⾊

素瘤细胞系的增殖，对转染了BRAFV600E和MEK1F53L的A375细胞的IC50分别为74.3和97.8nM。

D在抗⿊⾊素瘤领域具有潜在应⽤价值[1]。

REFERENCES

[1].TakanoK,etal.DiscoveryofaNovelATP-CompetitiveMEKInhibitorDthatOvercomesResistanceConferredbyBRAF

OverexpressioninBRAF-MutatedMelanoma.MolCancerTher.2023Mar2;22(3):317-332.

McePdfHeight

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