药理学18甲状腺激素及抗甲状腺药.pptx

甲状腺激素及抗甲状腺药

thyroidhormonesandantithyroiddrugs

湖北中医药大学药理学

MIT过氧T₃

DIT化物酶T₄TG上的酪DIT

氨酸残基

甲

状过氧腺—

细化物酶

胞

甲状腺激素合成、分泌调节

血液

蛋白T₃水解酶T₄

TSH

腺垂体

TRH

血

液

中碘泵

滤泡腔胶质

抑制

抑制

碘化物

活性碘

下丘脑

甲状腺激素(T₃、T₄)

维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起

疾病。

正常情况每天分泌：T₃25ug,T₄75ug

囚分泌过少：甲状腺功能低下

囚分泌过多：甲状腺功能亢进

体内过程

T₃T₄

生物利用度：90%-95%50%-75

血浆蛋白亲和力：低高

血浆游离型：0.2%-0.5%0.03%

显效时间：作用快而强弱而短

1维持生长与发育：

骨骼、神经、性腺。

蛋白质合成

2促进代谢：促进物质氧化分解3提高交感神经的敏感性

甲状腺激素的作用

不良反应：

口过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻，失眠

口严重时出现：腹泻，呕吐，脉搏快不规则，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤。一旦发生，立即停药，用受体阻断剂对抗。

口老年人和心脏病人慎用

口糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用

1.呆小病

*预防为主*尽早诊治*终身治疗

2.黏液性水肿

3.单纯性甲状腺肿

*预防为主*补充治疗

临床应用(甲状腺功能减退替代治疗)

Hyperthyroidismcaused

bythyroidadenoma

thyroid(goiter)

Hyperfunctioning

ADAM.

二、抗甲状腺药

分类：

1、硫脲类(thiourease)

2、碘与碘化物(iodineandiodide)

3、放射性碘(radioiodine)

4、β-R阻断剂(B-adrenalreceptorblocker)

硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶

丙硫氧嘧啶

咪唑类：甲硫咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)

DIT化物酶T₄TG上的酪DIT

氨酸残基

需待已合成T₄及T₃耗竭后才生效一2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常

硫脲类

甲

状过氧活

性细化物酶碘胞

电最世些目端

T.长计——骤陛田类鹭回稀

T₄

一

蛋白T₃

滤

MIT过氧T₃泡

腔水解酶T₄

胶

质血液

脱碘酶

外周组织

血液

临床应用

甲亢的内科治疗

甲亢手术治疗的术前准备甲状腺危象的治疗

不良反应

口过敏反应

口消化道反应

口粒细胞缺乏症

口甲状腺肿

作用与机制

不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：

●小剂量：治疗单纯性甲状腺肿

·大剂量：抗甲状腺作用

为什么?

二、碘和碘化物

碘(iodine)

碘化物(iodide)

碘化钾，碘化钠

口复方碘溶液(卢戈液lugolssolution)

血过氧活MIT过氧T₃白血

翳化物酶横DIT7化物酶T₄

T₃

液

泡蛋

滤`4

状

甲

促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大

小量-

胞DIT

质

胶

氨酸残基

TG上的酪

骠令世类鳖

大量I-

TSH

腺垂体

个TRH下丘脑

懸

腔水解酶T₄

大量I-

常嘉

液

临床应用

□1防治单纯性甲状腺肿

□2甲状腺机能亢进的手术前准备

□3甲状腺危象的治疗不良反应

1急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿

2慢性碘中毒

3诱发甲状腺功能紊乱

●作用

131I被甲状腺摄取后，产生99%的β射线，在组织内的射程0.5—2mm,其辐射作用只限于甲状腺内，主要破坏甲状腺实质，很少波及周围组织，

131I产生y射线(1%),可在体外测得，可用甲状腺摄

碘功能的测定。

三、放射性碘(radioiodine)

放射性同位素131I,125I,123I等

131I的ty为8天，用后一个月其放射线可消除90%,56天可消除99%,作用时间比较适中。

●临床应用

1甲状腺机能亢进

2甲状腺摄碘能力试验

不良反应

口易致甲状腺功能低下

口可产生异常染色体

口对遗传产生影响

口使用时的主要缺点：

1.较难选择适当的剂量