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药理学讲稿之第二十三章-利尿药和脱水药
第二十三章利尿药和脱水药
第一节利尿药
一、概述
尿液的排泄对于维持机体内环境的稳定相当重要，通过尿液的排
泄，将一些代谢终产物如肌酐、尿素氮排出体外，如果这些物质在体
内蓄积就会导致机体中毒，另外，尿液还可将进入机体的异物及过多
物质排出，从而保持机体的水盐代谢平衡和酸碱平衡。肾脏是尿液生
成的主要脏器，在介绍利尿药之前，有必要把肾脏生成尿液的生理过
程简单地回顾一下，以帮助学习和理解利尿药。
肾脏最基本的功能单位是肾单位，人左右两肾有170-240万个肾
单位。
肾小球：毛细血管球
肾小体肾小囊：包绕在肾小球外侧的囊状结构
近球小管近曲小管
髓绊降支粗段
肾小管髓绊细段髓绊降支细段
髓绊升支细段
远球小管髓绊升支粗段
远曲小管——连接集合管
尿液的生成就是肾单位与集合管共同的结果，包括三个过程：
肾小球的滤过
肾小管与集合管的重吸收
肾小管与集合管的分泌
（一）肾小球的滤过：
血液流经肾小球时，血液中的成分除了大分子蛋白质和血细胞，
均可过滤到肾小囊形成原尿，原尿中除不含有血细胞和大分子蛋白质
外，其余分与血浆相同。肾小球每分钟可125ml/min，24小时滤过
的原尿约为180L，影响肾小球滤过的因素有三：
1、滤过膜的通透性及有效滤过面积
2、有效滤过压=毛细血管压-肾小囊内压-血浆渗透压
3、肾血流量
在一般情况下，1、2、3越大，肾小球滤过越多，原尿的生成增
加。人尽管每天有180L原尿生成，但最终只有1-
2L尿量排出体外，也就是说只有1%排出，99%被肾小管和集合
管重吸收了。所以说通过增加原尿的生成来排尿是相当困难的。
125ml/min180L/24h1.8L
(相当困难)
250ml/min360L/24h3.6L
99%1.8L98%3.6L97%5.4L
99%98%97%(相当容易)
所以利尿主要通过抑制肾小管与集合管的重吸收来实现。
（二）肾小管与集合管的重吸收与分泌
在肾小管的不同部位，重吸收的量及机制是不一样的。
1、近曲小管：65-70%Na+被重吸收入血
Na+的主动转运：Na+由管腔进入肾小管细胞，再经过钠泵
（Na+-K+-ATP酶）
主动转运至组织间隙。
H+-Na+交换：肾小管细胞分泌H+与管腔中的Na+进行等量交
换，Na+经钠泵重吸收。
H++HCO3-H2CO3碳酸酐酶CO2+H2O
从道理上来讲，碳酸酐酶抑制剂可以抑制尿的生成，Na+-
H+交换减少，钠离子重吸收减少而利尿。但是其排钠的同时将大
量的HCO3-
排出去了，造成代谢性酸中毒，所以这类药物用得少。同时由于
作用于近曲小管的
药物抑制了近曲小管钠的重吸收，近曲小管原尿生成增多，小管
扩张，吸收面积减
小，尿流速减慢，造成以下各段的代偿性再吸收，故无高效的作
用于近曲小管的利
尿药。
2、髓绊：
降支：对水的通透性高，对NaCl不通透——
原尿中的水向管周扩张，降支管腔中原尿的渗透压
升支：细段：对水不通透，对Na+和Cl-通透性好，Na+和Cl-
被动扩散到组织间隙。
粗段：30-50%的Na+被重吸收，通过腔膜侧的Na+-K+-2Cl-同
向转运机制。
速尿利尿
（1）将管腔内的一个Na+、K+及两个Cl-同向转动
（2）Na+通过Na+泵及Na+-Cl-同向转动系统与Cl-一起进入细
胞间隙
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