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关于布洛芬生产工艺原理的分析
一、概述
布洛芬(Ibuprofen,Brufen)的化学名称为2-(4-异丁基苯基)丙
酸。化学结构式如下:
CH
3
OH
CH
3
O
CH(C13H18O2=206.28)
3
本品为白色结晶性粉末,稍有特异臭,几乎无味,几乎不溶于水,
易溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂中,熔点74.5~77.5℃。
本品是一种非甾体消炎镇痛药,其消炎、镇痛、解热作用比阿司
匹林大16~32倍。与一般消炎镇痛药相比,本品作用强而副作用较小,
对肝、肾以及造血系统无明显副作用,特别是对胃肠道的副作用很小,
这是本品的优势。
本品适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强
直性脊柱炎、神经炎、咽喉炎和支气管炎等。
二、合成路线
合成的基本要求:产品的高质量和高收率,同时,为了适应
我国的医药工业,原料必须容易得到
下面对几种合成路线做一下介绍。
1、以异丁苯为原料的合成
①用乳酸对甲苯磺酸酯与异丁苯在过量的AlCl3存在下一步反应生
成布洛芬(故又称一步法):
HC
3
HCCH
33
CH
O3
OH
S
+烃化
CH
O3
O
AlCl
3CH
3
HOO
但此法容易产生异构体,大量的异构体会使产品的质量和收率大大降
低。不符合医药工业的精神,因此很快被各国抛弃。
②格式试剂合成法用异丁苯衍生物做材料,用格氏试剂反应合成布
洛芬。
Cl
(CH)O,THF,N
HCCH+2622
33Mg
CHn-CH
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