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·２１４８·中国药理学通报ＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＢｕｌｌｅｔｉｎ２０２３Ｎｏｖ；３９（１１）：２１４８～５５

网络出版时间：２０２３－１１－０２０９：１６：５８网络出版地址：ｈｔｔｐｓ：／／ｌｉｎｋ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｕｒｌｉｄ／３４．１０８６．Ｒ１５５５．００６

药物代谢动力学

基于ＵＰＬＣＱ／ＴＯＦＭＳ的甘草酸单铵和甘草酸二铵

在大鼠体内移行成分表征

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虞娉，庄让笑，席建军，何亮亮

（１．杭州市西溪医院药学部，浙江杭州３１００２３；２．暨南大学药学院中药及天然药物研究所，广东广州５１０６３２）

ｄｏｉ：１０．１２３６０／ＣＰＢ２０２３０２０２７

文献标志码：Ａ文章编号：１００１－１９７８（２０２３）１１－２１４８－０８

开放科学（资源服务）标识码（ＯＳＩＤ）：

中国图书分类号：Ｒ３３２；Ｒ２８２７１；Ｒ２８４；Ｒ４４６９

摘要：目的采用超高效液相色谱－四极杆／飞行时间高分

辨质谱技术（ＵＰＬＣＱ／ＴＯＦＭＳ）对甘草酸单铵和甘草酸二铵

甘草为豆科植物甘草Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｕｒａｌｅｎｓｉｓ

在大鼠体内的代谢轮廓进行表征，探讨两者可能的代谢途

Ｆｉｓｃｈ．、胀果甘草ＧｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｉｎｆｌａｔａＢａｔ．或光果甘草

径。方法大鼠分别灌胃给予甘草酸单铵和甘草酸二铵后，

ＧｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｇｌａｂｒａＬ．的干燥根和根茎，具有补脾益

收集不同时间点大鼠脑组织、血浆、尿液、粪样等生物样本。

气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药等功

经沉淀蛋白后，采用ＵＰＬＣＱ／ＴＯＦＭＳ技术，以含０１％甲酸

效［１－３］，是我国传统中药临床最常用中药材，素有

的水－乙腈为流动相进行梯度洗脱；在正离子模式下采集生

“十药九草”之称［４］。甘草化学成分复杂，主要有黄

物样本的质谱数据。采用质量残差亏损过滤技术并结合原

型成分的质谱裂解规律，预测代谢物类型，对两者相关的体酮类、皂苷类和二苯乙烯类等化合物，其中皂苷类化

内代谢产物进行鉴定。结果甘草酸单铵和甘草酸二铵在合物—甘草酸是其主要活性成分，具有抗炎、抗氧

大鼠体内主要以代谢物形式存在，共鉴定得到２０个代谢产化、抗病毒、免疫调节等多种生物活性［５－８］。甘草酸

物，两者主要通过肠道排泄，在体内原型化合物脱糖基形成单铵和甘草酸二铵作为甘草酸的主要衍生物，是临

的甘草次酸基础上发生一系列的相氧化还原反应是主要床上一线抗炎保肝药物［９］，目前对两者的研究多集

Ⅰ

代谢类型；甘草次酸是在生物样本中主要暴露成分，提示了中于药理作用机制、药动学以及药剂学等方面的研

其可能是甘草酸单铵及甘草酸二铵在体内发挥药效的关键究［１０］，然而，两者口服后在体内的代谢产物和代谢

药效成分。结论首次阐明了甘草酸单铵及甘草酸二铵在途径尚不清晰。

大鼠体内的代谢轮廓，为进一步对两者发挥功效作用的物质药物功效作用的发挥是其体内成分与机体两个

基础及药效作用机制揭示和开发利用提供参考。复杂系统间的相互作用结果，体内药效物质（包括

原型和代谢物）在不同靶点上的结合及在不同靶点

关键词：甘