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口服降糖药的临床应用分析

【关键词】口服降糖药；2型糖尿病；适应证；不良反映

目前,2型糖尿病的临床医治在饮食疗法和运动疗法无效的情形

下仍以药物医治为主,口服降糖药是目前操纵糖尿病患者高血糖的重

要手腕之一。充分把握口服降糖药的作用特点，科学合理的应用，将

有助于提高降糖成效，爱惜心、脑、肾等重要脏器，最大限度地改善

糖尿病患者的生存质量。

1磺脲类胰岛素促泌药

作用机制磺脲类胰岛素促泌药是强有力的经典胰岛素促泌

剂，通过与胰岛β细胞膜上磺酰脲类受体结合，从而促使胰岛素分泌，

故降糖作用有赖于尚存在相当数量有功能的胰岛β细胞。长期服用磺

酰脲类，会显现胰岛素下降到药前水平，但降糖作用仍存在，这种现

象可能与其增加靶细胞膜上胰岛素受体的数量和亲和力，从而增加了

周围组织对胰岛素的灵敏性和胰岛素作用有关。

经常使用药物及特点磺脲类胰岛素促泌药种类繁多，应历

时刻最长，第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲，因用药剂量大和不良反

映多而很少利用;第二代有格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、

瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）等，与第一代相

较，其作用强，耐受性好;第三代格列美脲（亚莫利）是一种新型口服

降糖药，其刺激胰岛素分泌作用受血糖调解，高血糖时刺激胰岛素分

泌作用增加，低血糖时作用降低，因此发生低血糖危险性比格列本脲

低。利用格列美脲医治后，患者体质量下降，与传统的磺脲类降糖药

增加患者体质量有明显区别。

适应证磺脲类药物要紧适用于轻中度2型糖尿病患者，尤

其是偏瘦的胰岛素分泌不足较明显的患者，即尚有必然胰岛素功能，

经饮食及运动医治不中意的2型糖尿病患者。长期利用磺脲类降糖药，

刺激胰岛β细胞超负荷分泌，内源性胰岛素将分泌减少，可致使胰岛

β细胞功能衰竭，发生磺脲类药物继发失效［1］。第3代药物格列美

脲还可用于其他磺脲类降糖药继发性失效患者的医治［2］。

不良反映磺脲类药物的不良反映包括代谢和营养代谢障

碍、神经系统损害、精神紊乱和胃肠道反映，乃至肝损害，需按期检

查肝功能。对患有心血管疾病的患者，此类药物尽可能用小剂量、短

效制剂。

2非磺脲类胰岛素促泌药

作用机制及特点要紧有瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐

力）。这种新型的胰岛素促泌药最大的特点确实是要紧通过关闭胰腺β

细胞中ATP依托性钾通道，从而刺激胰腺释放胰岛素，特异性地恢复

胰岛素初期分泌时相，降低餐后血糖顶峰［3］。该类药物与磺脲类的

作用极为相似，但在细胞上的结合点位不同，且不进入β细胞，不抑

制细胞内蛋白质的合成，不刺激营养不良的的胰岛β细胞释放胰岛素，

因此与磺脲类相较，医治后不致使β细胞功能衰竭。有研究发觉，这

种药物在葡萄糖存在的情形下比葡萄糖缺乏时更能发挥作用，即在高

血糖环境比低血糖环境能更好地刺激胰岛素分泌，同时减少了高胰岛

素血症和低血糖的风险，还阻止了对β细胞的过度刺激，对胰岛功能

有爱惜作用［4］。另外，瑞格列奈不但能够良好操纵血糖，还能够降

低机体氧化应激水平，从而可长期有效医治2型糖尿病，并有效预防

和减少心血管并发症的发生［5］。

适应证该类药物临床上适用于饮食操纵、降低体质量及运

动医治尚不能有效操纵血糖的2型糖尿病患者。瑞格列奈92%经大便、

胆汁途径排出，不加重肾脏负担，无因肾功能不全引发的药物蓄积，

是2型糖尿病并发肾功能不全患者的首选用药。

不良反映这种药物引发的不良反映以低血糖和消化道反映

为主，该类药物要紧在肝脏中代谢，绝大部份由粪便排出，且由于有

较高的蛋白结合率，可不能在组织中蓄积，有较好的平安性。

3双胍类降糖药

作用机制双胍类降糖药是一类历史悠长的口服降糖药，要

紧有二甲双胍和苯乙双胍。二甲双胍作为抗糖尿病药物，临床应用50

年。主若是胰外作用，它不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，主若是增加

基础状态下葡萄糖无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织葡萄糖氧

化和代谢，抑制餐后小肠对糖的吸收，抑制肝葡萄糖的氧化、代谢和

输出。因此它对正常人无降血糖作用，而对血糖升高的糖尿病患者有

降血糖作用。有研究说明，口服二甲双胍能够降低循环中的游离脂肪

酸的水平［6］,通过调剂糖脂代谢改善胰岛素灵敏性。

适应证