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美罗华说明书--第1页

美罗华（利妥昔单抗）

[药理毒理]

利妥昔单抗是一种鼠/人嵌合的单克隆抗体，能够与跨膜抗原CD20

特异性结合。此抗原位于前B和成熟B淋巴细胞，但在造血干细胞、原B

细胞、正常血浆细胞，或其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以

上的B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤(NHL)。与抗体结合后，CD20抗原

S

不会发生内在化或从细胞膜上脱落道环境中。CD20不会作为游离抗原在

血浆中循环，因此也就不可能与抗体竞争性结合。

利妥昔单抗与B淋巴细胞上的CD20结合并引起B细胞溶解的免疫反

应。细胞溶解的机制可能包括补体依赖的细胞毒作用（CDC）和抗体依

赖的细胞毒作用（ADCC）。此外，体外研究证明，利妥昔单抗可使耐药

的B淋巴细胞系对某些化疗药物再次敏感。

[药代动力学]

2

给患者静脉输注125、250或375mg/m（体表面积）的利妥昔单抗注

射液，每周一次，共4次，血浆中抗体的浓度随着剂量的升高而升高。

接受375mg/m2治疗后，美罗华的平均血浆半衰期为68.1小时，首次给

药后的平均血浆清除率为0.0459L/小时；第四次静脉输注后，血浆半衰

期、血浆峰浓度和清除率的平均值分别为189.9小时、480.7µg/ml和

0.0145L/小时。另外，在病变缓解的患者体内，利妥昔单抗的浓度显著

高于治疗无效的患者。通常，3～6月仍可检测到利妥昔单抗。首次治疗

后，外周血B淋巴细胞计数的中位值显著下降，低于正常水平，并于6个

月后开始恢复。在完成治疗后9～12个月恢复到正常水平。

[适应症]

美罗华用于治疗复发或化疗耐药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。

[用法用量]

标准剂量

2

美罗华单药治疗成人患者的推荐剂量为375mg/m。美罗华应该应

用静脉输注,每周一次,共用四周。

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美罗华说明书--第2页

在无菌条件下抽取需要剂量的美罗华，用无菌、无致热源、

0.9％NS或5%GS稀释浓度为1～4mg/ml。轻轻倒转输注袋以使溶液混合，

同时避免出现泡沫。

配制好的输注液体不能用于静脉注射或脉冲输入。应在住院环境下

应用美罗华，因为这里有能够立即投入使用的充足的心肺复苏设备，并

且能在经验丰富的肿瘤内科/血液科医生的严密观察下应用。

治疗前用药包括解热镇痛药（如扑热息痛）和抗组胺药（如苯海拉

明），应在每次输注每活化之前30～60分钟应用。也可考虑治疗前应用

肾上腺皮质激素。应严密监视患者是否出现细胞因子释放综合征（见注

意事项）。一旦患者出现严重反应的证据，尤其是严重的呼吸困难、支

气管痉挛和缺氧应立即停止输注。应立即评价患者是否出现肿瘤溶解综

合症，包括应作相应的实验室检查，以及患者是否有肺的浸润，应拍胸

部X线片。只有当所有症状消失后、各项实验室检查以及胸片检查恢复

正常后，方可重新开始治疗。此时，美罗华的输注速度应不超过以前速

度的一半。如果第2次再出现同样的严重不良反应，应考虑停止治疗。

通常减慢输注速度后，与治疗相关的轻－中度不良反应会减轻。当

症状改善后，输注速度可重新提高。

第一次输注

准备好的美罗华溶液应通过专用设备静脉输注。推荐的初始输注速

度为50mg/h；自开始输注后每30分钟输注速度可增加50mg/h（即每30

分钟剂量增