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美国食物和药物治理局（FDA）已批准cetuximab作为医治晚期结肠癌的药物上市。Cetuximab

是迄今第一个取得批准医治结肠癌的单克隆抗体药物。瑞士已批准了Merck

KgaA公司的抗癌药物Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）（也称C-225），用于对irinotecan

（伊立替康）标准疗法不再响应的结肠癌患者。这是Erbitux在全球的首次获批。

【作用机制】

Cetuximab为IgG1单克隆抗体，是表皮生长因子受体(EGFR)阻止剂。Cetuximab主要通过干

扰癌细胞表面一种名为“表皮生长因子受体（EGFR）”的蛋白质生长，通过抑制表皮生长因

子受体，减少癌细胞进入正常组织的几率，控制癌细胞的转移，达到抗癌目的。它虽然不能

延长结肠癌患者生命，但是能够部分缩减已扩散至身体其他部位的癌细胞。临床试验结果显

示，同时接受新药和另一种化疗药物治疗的患者中，有近２３％的人结肠肿瘤不同程度地缩

减。只接受新药治疗的患者中也有约１１％的人结肠肿瘤出现缩减。

Cetuximab是一种人和鼠的EGFR单克隆抗体的嵌合体，由鼠抗EGFR抗体和人IgG1的重链

和轻链的恒定区域组成，Cetuximab可以竞争性的抑制EGF及其它配体的结合，阻断了受体

的相关酶的磷酸化，进而抑制细胞生长，诱导调亡，减少基质金属蛋白酶和血管表皮生长因

子（VEGF）的生成，体外实验和动物实验显示ERBITUX可以抑制过度表达EGFR的肿瘤细胞

的生长，而对缺乏EGFR表达的人肿瘤细胞则没有抗肿瘤活性，此外还发现Cetuximab与化

疗联合应用要优于单独化疗。

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【药代动力学】

【适应症】

晚期结肠癌

肺癌

【禁忌症】

【用法与用量】

intravenoususeonly

联合OXALIPLATIN的方案：

Cetuximab400mg/m2loadingonedoseweek#1ofcycle#1

250mg/m2weeklystartingonweek#2

and

oxaliplatin85mg/m2dl,

LV200mg/m2,d1d2,

5-FU400mg/m2bolus

then600mg/m2CI(22hours)

d1d2(FOLFOX4)

every2weeks

【不良反应】

最常见的非血液毒性包括痤疮状皮疹，感染及疲劳。

在临床研究中常见的不良反应是出疹、虚弱、痢疾、恶心、腹痛与呕吐。在极少数患者中，

还可能发生致命性的变态反应。

主要的副作用包括严重的输液反应（发生率约5%，90%出现在第一次输注时），包括急性气

道阻塞，荨麻疹以及低血压，发生严重输液反应时需要立刻停药并且今后也不能再使用，处

理包括肾上腺素、皮质激素，静脉注射抗组胺药物，支气管扩张剂，直到症状缓解。

大约有%的患者出现间质性肺病，有1例因间质性肺炎导致肺水肿而死亡，2例患者原先的

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间质纤维化加重，所有患者的症状均出现在第四次和第十一次用药之间，如果确定患者出现

了间质性肺病，那么需要立刻停药并给与相关处理。

在临床试验中，皮肤毒性包括痤疮样丘疹，皮肤皲裂以及软