中枢神经系统药理汇总.pptx

中枢神经系统药;提要;第一节镇静催眠药;一、苯二氮类;地西泮〔安定〕

【药理作用及临床应用】

〔1〕抗焦虑作用

〔2〕镇静催眠用

〔3〕抗惊厥、抗癫痫

〔4〕中枢性肌肉松弛

【不良反响及本卷须知】

耐受性和依赖性、戒断现象，地西泮易通过胎盘和进入乳汁，临产妇和乳母、青光眼应禁用。

硝西泮〔硝基安定〕

本药抗癫痫作用强，有显著的催眠作用，无明显后遗效应。主要用于各种失眠及癫痫。;氟硝西泮〔氟硝安定〕

为较强的镇静催眠药，亦有较强的肌肉松弛作用。可用于失眠，催眠作用开始快，可持续5～7h。也可用作静脉麻醉药。

艾司唑仑〔舒乐安定〕

镇静催眠作用比硝西泮强2～4倍，用于焦虑症、失眠、麻醉前给药和癫痫。

氟西泮〔氟安定〕

口服吸收快，其体内活性代谢物消除慢。催眠起效快、维持时间长，主要用于失眠。

三唑仑

口服吸收迅速，达峰时间短。半衰期短，消除快，作用较地西泮强，镇静催眠作用尤为显著，主要用于失眠症。;二、巴比妥类;药理作用

巴比妥类随剂量增加对中枢抑制的程度逐渐加深，小剂量镇静，增加剂量可催眠，较大剂量可抗惊厥甚至麻醉

硫喷妥钠可做静脉麻醉、诱导麻醉或根底麻醉。

苯巴比妥常用于麻醉前给药。苯巴比妥有特异的抗癫痫作用。

巴比妥类引起的睡眠，是使快波睡眠时相明显缩短，可减少做梦的时机，但久用停药可出现明显延长快波睡眠，出现多梦。;不良反响及应用注意

〔1〕一般不良反响为头晕、困倦、精神不振等后遗效应，长效类最易产生。

〔2〕长期使用可产生耐受性，长效类苯巴比妥是肝药酶诱导剂，加速了自身的代谢，使药效减低。

〔3〕长期应用可产生依赖性，成瘾后突然停药可产生戒断病症，包括不安、震颤、精神失常及癫痫发作。

〔4〕急性中毒〔中毒量巴比妥〕可表现为昏迷，反射减弱，严重者呼吸高度抑制，血压下降，甚至休克，肾功能衰竭。最后病人可死于呼吸麻痹。抢救措施除洗胃，减少继续吸收外，主要维持呼吸和循环功能。应用碳酸氢钠碱化尿液，加强利尿可促进药物排除，这对长效类巴比妥最有效。;第二节、抗精神病药;二、按化学结构的分类

(一)吩噻嗪类????常用的有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静

(二)硫杂蒽类常用药物有氯普噻吨〔泰尔登

(三)丁酰苯类????常用药物有氟哌啶醇、五氟利多

(四)苯酰胺类????用于临床者仅有舒必利

(五)二苯氧氮平类????这类药物有氯氮平、奥氮

(六)苯丙异嗯唑类衍生物利培酮(Risperidone)???;氯丙嗪〔冬眠灵〕;【不良反响】

〔1〕锥体外系反响主要表现有：①震颤麻痹综合征；②急性肌张力障碍；③不能静坐，表现为坐立不安，反复徘徊；以上三类病症都可用抗胆碱药苯海索等缓解。④迟发性运动障碍，抗胆碱药反可使之加重。

〔2〕精神方面服用氯丙嗪开始的几周内，约有80％病人出现过度的镇静。

〔3〕植物神经与内分泌方面可致口干、便秘等；扩张血管，易引起体位性低血压，多发生于药物剂量较大或注射给药的病人。长期应用可致乳房增大、停经、泌乳及不育症等。

〔4〕过敏反响常见有皮疹、接触性皮炎及光敏性皮炎。有粒细胞缺乏症等。

〔5〕局部刺激性应深部肌注。

【禁忌证】禁用于癫痫病史者。昏迷及严重肝、肾功能不全者禁用。有心血管疾病的老年人慎用。;第三节、抗惊厥药和抗癫痫药;抗癫痫药;苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。

新的抗癫痫药如：加巴喷丁、拉莫三嗪、氨已烯酸、托吡酯、左乙拉西坦片、非氨酯。

;药物的选择：

〔1〕局部性癫痫发作：卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、氯硝西泮、拉莫三嗪、左乙拉西坦片

〔2〕强直阵挛性大发作：卡马西平，丙戊酸钠、苯妥英钠、拉莫三嗪、托吡酯

〔3〕失神性发作：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪、氨己烯酸

〔4〕癫痫持续状态：地西泮〔i.v〕、苯妥英钠

〔5〕局限性癫痫发作和继发的全面性发作：非氨酯;苯妥英钠

【药理作用和临床应用】

苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止了病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。

〔1〕抗癫痫大发作本品对小发作无效，甚至增加发作次数，故应禁用。

〔2〕抗外周神经痛

〔3〕抗心律失常

【不良反响】

长期用药产生的不良反响有：

〔1〕胃肠道反响

〔2〕神经系统反响

〔3〕造血系统

〔4〕过敏反响

〔5〕其他;第四节、镇痛药;可待因

可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12，镇咳作用为1/4。抑制呼吸、镇静和欣快作用及成瘾性均弱于吗啡。可待因也是典