哌唑嗪药品详细说明.docxVIP

【药名】哌唑嗪

【英文名】Prazosin

【别名】降压新、脉宁平、脉哌新、扑压唑、哌唑静、Furazosin、Prazosinum、Eurex。

【剂型】片剂：0.5mg，1mg，2mg，5mg。

【药理作用】哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞药、能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应。对α2受体的阻滞作用很弱，与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。本药降压时很少引起反射性心动过速，因此对心排血量影响小。本药不增加肾素的分泌，对肾血流量与肾小球滤过率影响也小。本药既能扩张容量血管，降低心脏前负荷，又能扩张阻力血管，降低心脏后负荷，从而使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。本药长期服用能改善脂质代谢，降低三酰甘油和低密度脂蛋白，可升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。此外，本药还能阻滞前列腺、尿道和膀胱颈的α1受体，从而减轻前列腺肥大患者的排尿困难症状。

【药动学】本药口服吸收完全，生物利用度约50%～80%。口服后0.5～2h起效，1～3h达血药浓度峰值，作用可持续10h，降压作用与血药浓度不平行。吸收后迅速分布于组织并与血浆蛋白结合，蛋白结合率为92%～97%，半衰期为2～3h，心力衰竭时可长达6～8h。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6%~10%，5%～11%以原形排出，其余以代谢产物排出。

【适应证】1.适用于轻、中度高血压，尤其适用于高血压合并高脂血症，常作为第二线药物，在第一线药物治疗不满意时采用或与其他降压药合用。嗜铬细胞瘤患者手术前亦可用本药控制血压。2.用于充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭，对常规疗法(洋地黄、利尿剂)无效或效果不显著的心力衰竭也有效。3.也可用于治疗麦角胺过量。

【禁忌证】对哌唑嗪过敏者。

【注意事项】1.精神病患者，重度心功能不全者慎用。2.本药可影响驾车和操作机械的能力。

【不良反应】1.心血管系统：直立性低血压容易在服首剂后0.5～2h出现，加大剂量时也可发生，表现为从卧位或坐位起立时发生眩晕、头昏、甚至晕厥，运动

可使反应加重。血容量小或限钠过度者、老年人更易发生。其他少见的有出现心绞痛或使原有心绞痛加重、心悸、心动过速等。2.消化系统：常见有食欲缺乏、口干及胃肠不适等。3.神经系统：可有手足麻木、头痛、失眠、疲劳、嗜睡、抑郁、情绪改变、定向力障碍、幻觉及多梦等。4.呼吸系统：常见鼻充血。5.泌尿生殖系统：可引起尿频及尿失禁。有报道少数发生阳萎，偶有发生阴茎异常勃起。6.过敏反应：曾有出现急性多发性关节炎、结节性红斑、反复发作性荨麻疹、面部水肿及哮喘的个案报道。7.其他：可有皮疹、瘙痒、视力模糊等。

【用法用量】口服给药:1.一般用量：每次0.5～1mg，每天3次，睡前服用。逐渐按疗效调整为每天6～15mg，分2～3次服用。超剂量服用，未必能提高疗效。2.充血性心力衰竭：开始每次0.5～1mg，每天1.5～3mg，维持量通常为每天4~20mg，分次服用。

【药物相互作用】1.本药与β受体阻滞药(如普萘洛尔)或利尿剂联用时，降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节剂量，以选用每种药物的最小有效剂量为宜。2.本药与钙拮抗药合用，其降压作用加强，易致首剂效应，因此剂量须适当调整，与其他降压药合用时也须注意。3.本药与拟交感类药物合用，其降压作用减弱。4.本药与非甾体类抗炎镇痛药(尤其是吲哚美辛)合用，其降压作用减弱。

【专家点评】本品选择性地阻滞α1受体，对轻、中度高血压合并高脂血症或前列腺肥大者(本品对前列腺肥大可产生有益效应)可首选哌唑嗪，每天2次服药。一次于睡前服用，可减轻不良反应。对充血性心衰，短期使用也有相当的疗效。