炔雌醇药品详细说明.docxVIP

【药名】炔雌醇

【英文名】Ethinylestradiol

【别名】乙炔雌二醇、EE、Estinyl。

【剂型】片剂：0.005mg，0.0125mg，0.5mg。

【药理作用】本品为半合成强效雌激素。其活性为雌二醇的7～8倍、己烯雌酚的20倍，小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药，对该轴有较强的抑制作用，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。与孕激素类药合用，能增强避孕效果，减少突破性出血。

【药动学】口服在胃肠道内迅速吸收，生物利用度为40%～50%，首过效应约60%，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，用药后12h左右，血药浓度出现第2个高峰，表明本品经肠肝循环，被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期为6～14h。本品在肝脏代谢，大部分以原形药物排出，约60%由尿液中排出，部分自粪便中排出。

【适应证】1.补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、围绝经期综合征等。2.用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗。3.与孕激素类药合用，能抑制排卵可作避孕药。本品与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。也可用作口服避孕药，还用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等。4.治疗妇女更年期综合征