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- 2024-10-31 发布于江西
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【药名】西多福韦
【英文名】Cidofovir【别名】
【剂型】西多福韦注射液5ml:375mg。贮法:密闭,在2℃~8℃保存。
【药理作用】本药是具有抗病毒活性的无环核苷磷酸衍生物。其作用机制是竞争性抑制脱氧胞嘧啶-5-三磷酸盐,抑制病毒的DNA聚合酶并掺入病毒的DNA,使其失去稳定性,进一步减慢DNA的合成而达到清除病毒。此外,由于本药在体内由细胞激酶转变成它的活性二磷酸形式,而不依赖病毒感染,因此,不同于更昔洛韦,病毒对本药不易产生耐药性。
【药动学】静脉给药3~10mg/kg,1h后血药浓度为7~24μg/ml,联用丙磺舒可获得较高的峰浓度(26~43μg/ml)。药物在体内分布容积(Vd)为500ml/kg,与血浆蛋白结合率极低(约为0.5%)。很少经肝脏或其他系统代谢。主要在细胞内被酶磷酸化为有活性的二磷酸盐和无活性的单磷酸盐。药物主要经肾排泄(70%以原形从尿中排出),肾清除率为84%~98%。母体化合物的清除半衰期约为2.5h,其活性代谢物西多福韦二磷酸盐的清除半衰期约为17h。
【适应证】用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎(国外资料)。
【禁忌证】1.对本药过敏者。2.对丙磺舒或磺胺类药物过敏者。3.严重肾功能损害者(血清肌酸酐>1.5mg/dl,肌酐清除率≤55ml/min,或
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