头孢美唑药品详细说明.docxVIP

【药名】头孢美唑

【英文名】Cefmetazole

【别名】头孢氰四唑、甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、甲氧氰甲硫唑头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头孢甲四唑、头孢氰唑、头孢氰唑氧、先锋美他醇、先锋美他唑、Cefmetazon、CMZ。

【剂型】注射剂(粉)：0.25g，0.5g，1g，2g。

【药理作用】头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。本药抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过干扰细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增强，从而使本药对一些头孢霉素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。本药对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性或阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌活性。

【药动学】头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速。健康成人一次静脉注射1.0g，约10min后达血药浓度峰值，约为188μg/ml。静脉滴注1.0g，历时60min滴完，血药浓度约为76μg/ml。药物吸收后可广泛分布于体内器官组织、体液中。其中以肾、肺含量最高，胆汁也有较高浓度，痰液及腹腔积液次之。本药不易透过正常脑膜，但在脑膜发炎时，脑膜的透入量增加，并达有效抗菌浓度。本药可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，半衰期约为0.9～1.1h。本药在体内几乎不代谢，给药后24h内约80%～90%以原形经尿液排出，另有少量药物经胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用。肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。新生儿、早产儿药物排泄时间，半衰期也相对较成人延长。

【适应证】适用于治疗敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。

【禁忌证】1.对本药或其他头孢菌素类药过敏者；2.有青霉素过敏性休克史者。【注意事项】1.交叉过敏:对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女；(2)早产儿、新生儿；(3)有胃肠道疾病病史者，特别

是溃疡性肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者；(4)严重肾功能不全者；(5)高度过敏性体质者。4.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应。(2)以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应；(3)斑氏或斐林尿糖试验可呈假阳性；(4)如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐测定时，可出现测定值假性升高。

【不良反应】1.过敏反应：多见荨麻疹、皮疹、药物热等过敏反应症状，极少见过敏性休克。2.消化系统：多见恶心、呕吐和腹泻等胃肠道症状，偶有用药致假膜性肠炎的报道。3.肝毒性：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶暂时性升高。4.肾毒性：少数患者用药后可出现尿素氮暂时性升高。5.血液系统：少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、红细胞减少等。6.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。7.静脉给药偶可致血栓性静脉炎。

【用法用量】1.成人静脉给药：(1)轻至中度感染:每天剂量1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。(2)重度感染:每天剂量4～6g，分2～4次静脉滴注。2.儿童:静脉给药：(1)儿童(2～12岁)轻至中度感染:每天25～100mg/kg，分2～4次静脉注射或静脉滴注。(2)儿童(2～12岁)重度感染(如细菌性脑膜炎、败血症):剂量可用至每天150mg/kg，分2～4次静脉滴注。

【药物相互作用】1.与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用；但有可能增加肾毒性。2.与丙磺舒合用可延长头孢唑血浆半衰期，提高本药的血药浓度。3.与速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。4.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

【专家点评】本品对革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性比第一代头孢菌素广。适用于敏感菌所致的败血症、呼吸道、胆道、泌尿系统和子宫感染等。国内报道，为评价头孢美唑的临床疗效，对1926例各种感染性疾病患者应用本品，结果显效为56.5%，有效为33.7%，总有效率为89.7%。并在体外做了本品的药敏试验，结果金黄色葡萄球菌、链球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、沙门菌、志贺菌、肺炎克雷白杆菌及变形杆菌等均对本品敏感。对外科手术预防用药，本品显示有良好的预防手术感染的效果。不良反应发生率为4.2%。国外报道，应用本品治疗敏感细菌所致的菌血症、呼吸系统、消化系统、胆道、尿道