硝喹药品详细说明.docxVIP

【药名】硝喹

【英文名】Nitroquine

【别名】醋酸硝喹、NitroquineAcetate。

【剂型】复方硝喹片剂：每片含硝喹和氨苯砜各12.5mg。

【药理作用】本品对疟原虫红内期、红外期和孢子增殖期的DNA合成均有抑制作用，此作用与本品影响原虫的叶酸合成途径有关。对各种疟原虫红内期滋养体有抑制作用，可抑制其核分裂和使核破裂而死亡，使无性繁殖终止。抗疟效价比氯喹大5倍，疟原虫转阴较慢但复燃较迟缓，对配子体几无作用，但在滋养体消失后数日内转阴。本品对恶性疟和间日疟原虫的孢子增殖有明显的阻断作用。当宿主服用本品3h后，其血中的配子体在蚊体内虽然仍能发育成动合子。但95%以上不能穿透围饲膜而死于胃腔内。少数移行至胃壁基底层，并形成卵囊者，由于不能复制DNA，终于发生变性而被吸收。本品对疟原虫红内期、红外期均有作用，并可阻断蚊体内孢子的增殖，为一种多环节作用的抗疟药，兼具控制症状、预防传播和根治良性疟的作用，对恶性疟原虫敏感，对间日疟原虫则不甚敏感，对耐氯喹原虫株也有抑制活性。

【药动学】口服后经胃肠吸收完全，吸收率为70%～90%，血浆药物浓度达峰时间为4h。吸收后主要分布于血浆中，血细胞仅含微量，分布以肺最高，肝、肾和肾上腺次之，心及子宫含量极微。被吸收部分仅1%～2%以原形药物由尿液中排出，并形成肝肠循环，其余在体内代