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药理系阿司匹林AspirinDepartmentofPharmacology,SchoolofPharmaceuticalScience阿司匹林的药理作用
(Pharmacologicaleffectsofaspirin)解热镇痛作用1抗血栓作用3抗炎抗风湿作用2共同作用机制减少前列腺素合成
Prostaglandins(PGs)环氧酶
Cyclooxygenase(COX)抑制思考:阿司匹林的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同?阿司匹林氯丙嗪机制:抑制COX,减少PGs生成机制:抑制下丘脑体温调节中枢特点:降低高热者的体温,对正常体温影响不大特点:使体温随环境的变化而变化应用:炎性发热应用:人工冬眠镇痛作用(analgesiceffect)机制:抑制损伤或炎症局部PGs合成Uses:适用于各种慢性轻、中度疼痛。(肌肉痛、关节痛、神经痛、痛经等)使用剂量:0.3~0.6g/d思考:阿司匹林与吗啡类镇痛药的镇痛作用有何不同?外周中枢环氧酶阿片受体慢性钝痛急性锐痛无成瘾性成瘾性(-)(+)抗炎抗风湿作用
机制:抑制COX,减少PGs合成阿司匹林的抗炎作用机制是()A.抗病原菌作用B.减少TXA2的生成C.增加毛细血管的通透性D.抑制COX,干扰PGs合成E.增加IL-1的释放抗血栓作用(antithromboticeffect)机制:小剂量抑制TXA2合成大剂量抑制TXA2及PGI2合成Uses:用于防治血栓形成(如冠心病、心绞痛、心肌梗塞等疾病)2.小剂量:75~150mg/dADR胃肠道反应机理:直接刺激胃黏膜抑制胃黏膜PGs合成胃溃疡凝血障碍(出血)机理:一般剂量:抑制血小板聚集长期使用:抑制凝血酶原生成ADR过敏反应ADR阿司匹林哮喘机理:不是抗原-抗体反应抑制COX,使PGs合成受阻,脂氧酶生成白三烯增加,引起支气管痉挛,诱发哮喘ADR水杨酸反应原因:剂量过大(5g/d)表现:恶心、呕吐、耳鸣、视力减退、高热惊厥、昏迷如何处理?(1)立即停药(2)碱化尿液碳酸氢钠i.v.ADR瑞夷综合征儿童和青少年表现:持续严重呕吐、肝损害、脑病禁忌症胃溃疡严重肝损害低凝血酶原血症维生素K缺乏症血友病哮喘鼻息肉慢性荨麻疹不属于阿司匹林禁忌症的是()维生素K缺乏症B.支气管哮喘C.溃疡病D.冠心病E.低凝血酶原血症对乙酰氨基酚(扑热息痛)三、不良反应本药为非处方药,常用剂量安全可靠。长期大剂量:肾毒性、肝毒性一、作用特点1.对中枢PG合成酶的抑制作用强,对外周PG合成酶的抑制作用较弱2.无明显抗炎抗风湿作用二、临床应用解热、镇痛儿童病毒感染发热、头痛首选谢谢*药理系*
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