精神疾病治疗药.ppt

*第四节抗焦虑药和抗躁狂药一、抗焦虑药焦虑症是一种持续性的情绪紧张、惊恐不安、常伴有自主神经功能障碍。临床以苯二氮卓类药物为首选。如地西泮、硝西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、劳拉西泮等。丁螺环酮（氮杂螺环癸烷双酮）属于新型抗焦虑药。第63页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*二、抗躁狂药躁狂症是一种病态的情感活动过于高涨的神经失常，发病机制不明。治疗药物碳酸锂、氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇等。第64页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*感谢大家观看第65页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*三、丁酰苯类及二苯丁基哌啶类在研究镇痛药哌替啶的衍生物时发现的经构效关系研究发现了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类氟哌啶醇haloperidol第31页,共65页，5月，星期六，2024年，5月此类中最早应用于临床的抗精神失常药本品的锥体外系的副作用较强p105氟哌啶醇haloperidol第32页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*氟哌啶醇的合成第33页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*产物又与一个4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇脱HCl的缩合产物第34页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*SAR氟原子取代中枢抑制作用最强酮基若被其电子等排体取代，作用减弱3个碳最好六元环碱基活性最好对位应有取代基第35页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*二苯丁基哌啶类在结构改造中还发现了二苯丁基哌啶类药物不仅是多巴胺受体阻滞剂，也是钙离子通道的拮抗剂作用时间长而广谱如五氟利多（Penfluridol）第36页,共65页，5月，星期六，2024年，5月可看成是羰基被还原的产物五氟利多（Penfluridol）第37页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*四、苯甲酰胺类药物具有抗精神病作用和抗抑郁作用，同时还有止吐作用。第38页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*五、二苯并二氮卓类非经典抗精神病药，选择性拮抗D2受体中间环扩环成七元环，且结构改变比较大，是一种非典型精神病药。代表药物有氯氮平和奥氮平，锥体外系和迟发性运动障碍副作用很轻。第39页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*代谢哌嗪环上的N氧化脱甲基苯环上的氯取代基羟基化硫醚化硫醚代谢物导致毒性，杀灭白细胞第40页,共65页，5月，星期六，2024年，5月第41页,共65页，5月，星期六，2024年，5月为近年上市的新药，无粒细胞减少，副作用小第42页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*第三节抗抑郁药

(antidepressantdrugs)抑郁症与正常的情绪低落的区别在于程度上和性质上超越了正常变异的范围常有强烈的自杀倾向第43页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*抑郁症是一种常见疾病，每十位男性中就有一位可能患有抑郁；而女性则每五位中就有一位患有抑郁。经过诊断的人群发病率为2%～3%。第44页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*抑郁症的机制可能与脑内神经递质浓度的降低有关去甲肾上腺素（NE）5-羟色胺（5-HT）

第45页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*抗抑郁药(antidepressantdrugs)多数是：去甲基肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药，TCAs）单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）α2肾上腺受体阻滞剂第46页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*一、单胺氧化酶抑制剂P112吗氯贝胺托洛沙酮均为可逆性酶抑制剂，不良反应轻，但体内代谢较快。第47页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*二、5-HT重摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀，SSRIs的结构差异比较大。第48页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*氟西汀Fluoxetine百忧解第49页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*结构与化学名3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐N-Methyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzenepropanamine第50页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*立体结构和代谢含手性碳原子用外消旋体，S体的活性较强，R体有毒性本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除在体内S体的代谢消除较慢第51页,共65页，5月，星期六，2024年，5月*作用与机制选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SS