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抗菌素的合理应用*一、临床应用抗菌素的基本原则(1)
1、病毒性疾病或估计为病毒性疾病不宜用抗菌药物。2、发热原因不明者不宜用抗菌药物。3、皮肤、粘膜等局部应用抗菌药物应尽量避免。4、预防性应用、治疗性应用和联合应用抗菌药物均应严格掌握适应症。*临床应用抗菌素的基本原则(2)5.病原学的确立和相关实验室的检查。6.掌握抗菌药物的抗菌谱、体内代谢和不良反应。7.掌握特殊人群的药物应用。*二、抗菌素的作用机理
1、干扰细菌细胞壁的合成:磷霉素、万古霉素、青霉素类、头孢菌素、环丝氨酸。2、杀伤细菌细胞膜;多粘菌素、多烯菌素、米唑类。3、影响菌体蛋白质的合成:氨基糖苷类、氯霉素类、四环素类、林可霉素类。4、影响核酸代谢:喹诺酮类、利福平、磺胺类、氟胞嘧啶。5、抗菌药物对机体免疫功能的影响
*三、抗菌素的选择
1.β—内酰胺类抗生素:
拥有一典型或不典型β内酰胺环,该环为抗生素的活性部分,一旦被酶水解就将失去抗菌活性。
*
?
β—内酰胺类抗生素
?
青霉素类头孢菌素类非典型β内酰胺类
*u????青霉素类:
革兰阴性和阳性球菌的青霉素(青霉素G、青霉素V);耐青霉酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、);广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林);抗假单胞菌广谱青霉素(羧苄西林、哌拉西林);革兰阴性菌的青霉素(美西林、替莫西林)。*
u????头孢菌素类:
第一代头孢菌素(头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄);第二代头孢菌素(头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯);第三代头孢菌素(头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮、);第四代头孢菌素(头孢匹罗、头孢吡肟、头孢吡兰)。
*大家有疑问的,可以询问和交流可以互相讨论下,但要小声点*u??非典型β—内酰胺类?头霉素类:头孢西丁、头孢替坦;碳青霉烯素类:亚胺培兰、美洛培兰;单环β内酰胺类抗菌素:氨曲南、卡芦莫南;氧头孢烯类抗菌素:拉氧头孢;β—内酰胺酶抑制剂:
*
β—内酰胺酶抑制剂
????克拉维酸(棒酸):阿莫西林-克拉维酸(安美汀)、替卡西林—克拉维酸(特美汀)。舒巴坦:氨苄西林—舒巴坦(舒氨西林、舒氨新、优立新),头孢哌酮—舒巴坦(舒普深)。他唑巴坦:哌拉西林—他唑巴坦(他唑新)。
*2、喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药属化学合成药,其抗菌谱广,不仅对各种革兰阴性菌包括绿脓杆菌、不动杆菌均有良好抗菌活性,而且对革兰阳性菌、耐药菌以及衣原体、支原体、结核菌、麻风杆菌等有强大作用。氧氟沙星对革兰阳性菌的作用最强,环丙沙星对革兰阴性菌的作用最强,左旋氧氟沙星的抗菌作用略比氧氟沙星强。近年耐药性明显增高,应掌握其适应证。*3、大环内酯类抗菌素
麦地霉素、螺旋霉素、交沙霉素已相继应用于临床,其抗菌作用都未超过红霉素,但其副反应小。阿齐霉素和克拉霉素对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌如流感杆、卡他莫拉菌、淋球菌等作用强。对厌氧菌、脆弱杆菌、支原体、衣原体、螺旋体作用较好。罗红霉素对支原体、衣原体作用良好。*4、多肽类
去甲万古霉素万古霉素替考拉宁(壁霉素)多粘菌素(B、E)*5、氨基糖苷类:阿米卡星、奈替米星、异帕米星、庆大霉素、妥布霉素、链霉素6、林可霉素:林可霉素、克林霉素7、磷霉素8、半合成四环素:强力霉素、美满霉素
*
四、细菌耐药的类型
1、自然发生的生物学特征
突变耐药:主要是染色体介导的耐药,是染色体遗传基因DNA发生变化的结果。它是一个自发性事件,无论抗生素是否存在。由于敏感菌很快被抗生素杀死,因而携带突变的细菌具有巨大的优势,留下耐药的亚群。*2、获得性耐药
质粒介导的耐药:所有致病菌都具有耐药质粒。质粒是自我复制的环状DNA片段,能通过复制编码进入菌株或另一种细菌。它通过4种方式在细菌传播:转化、转导、结合、易位。*革兰阳性细菌
β内酰胺通过肽聚糖扩散→青霉素结合蛋白抑制肽聚糖合成和激活自溶→细胞死亡
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