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RSTD稳定性及制剂研究的开题报告
题目:RSTD稳定性及制剂研究
背景介绍:
Rhenium-188(188Re)是一种新型的放射性同位素,并广泛应用于医学领域,例如诊
断、治疗和研究。188Re存在于228Ra/228Th放射性衰变产物中,并且其半衰期为
16.9小时,已被证明是具有放射性和光子释放功能的理想放射性核素。利用188Re可
通过多种途径将药物输送到靶组织。RSTD(RheniumSulfideTechnology
Development)是基于此原理的一种放射性药物输送系统,该系统将188Re与硫化物
结合,形成可注射的放射性药物制剂,用于诊断和治疗肿瘤等各种疾病。然而,RSTD
制剂存在稳定性问题,仍需要进一步的研究。
研究目的:
本研究旨在评估RSTD制剂中188Re的稳定性,寻求改善RSTD制剂稳定性的方法,
并研究188Re-RSTD制剂在小动物模型中的药物代谢和排泄动力学。
研究内容和方案:
1.制备RheiumSulfideTechnologyDevelopment(RSTD)-188Re制剂,并评估其稳定
性。
a.合成硫化物和188Re
b.制备RSTD-188Re制剂
c.利用核磁共振(NMR)、紫外-可见光谱(UV-Vis)、高效液相色谱(HPLC)等
方法进行稳定性评估。
2.探索RSTD制剂稳定性的改善方法。
a.加入不同的防氧化剂,比较其对制剂稳定性的影响。
b.调整制剂的pH值,评估其对制剂稳定性的影响。
c.比较不同批次制剂的稳定性差异,并分析批次差异的原因。
3.研究188Re-RSTD制剂在小动物模型中的药物代谢和排泄动力学。
a.将188Re-RSTD制剂注射到小鼠体内
b.测定血液、尿液和粪便中188Re-RSTD的剂量和代谢产物的浓度。
c.分析药物代谢和排泄的动力学定量参数。
预期结果和意义:
通过本研究,我们将评估RSTD制剂的稳定性,并探索改善其稳定性的方法。最后,
我们将测试188Re-RSTD制剂的药物代谢和排泄动力学,在小动物模型中确定药物的
半衰期和代谢特征。这些研究结果将有助于进一步开发和应用RSTD制剂,提高其在
临床诊断和治疗中的应用效果。
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