抗凝血药与抗血小板药.pptVIP

抗凝血药与抗血小板药;抗凝血药主要分类：;凝血酶间接抑制药;（二）药代动力学

单次静脉注射平均半衰期60min，抗凝作用持续2~6h，皮下注射3~4h血浆浓度达高峰，作用维持12h。

（三）适应症和禁忌症

适应症：

（1）防栓：预防外科大手术后和有血栓前状态的患者血栓形成；

（2）治栓：血管疾病如DVT、动脉栓塞、肺栓塞、DIC等，其他疾病如急进性肾小球肾炎、急性心梗、脑血栓等。

禁忌症：

（1）出血性疾病或有出血倾向者；

（2）活动性溃疡病；

（3）妊娠和产后、脑外科术后；

（4）严重心、肝、肾功能不全或有恶液质者；

（5）活动性肺结核、尤其并发空洞者；

（6）细菌性心内膜炎患者；

（７）有过敏性疾病或哮喘史者慎用；对口服抗凝药或抗血小板药者，如阿司匹林、低分子右旋糖酐等应慎用。

;（四）不良反应

1.出血：最常见、最重要并发症，发生率8-33%，与剂量

过大、老年、心衰、肝功能不全、手术或创伤有关；

2.血小板减少：一过性：静注后不久，数小时恢复，可能

是肝素引起一过性血小板聚集，停滞在某些区域所致；

持久性：分中度减少和严重减少，可伴血栓形成，可能

为体内抗体损伤血小板和内皮细胞所致，及时停药可望

恢复，LMW-H这种并发症较少；

3.骨质疏松：少见，一般在大剂量用药6个月以上，绝经

期妇女使用应注意；

4.血浆AT-Ⅲ水平下降：可导致肝素抗凝作用逐渐失效，

LMW-H不引起AT-Ⅲ水平下降；

5.过敏反应：由于制剂不纯所致，表现为轻度支气管痉挛

流泪、鼻炎、荨麻疹等，纯化制剂发生率少于1%。

;二、主要依赖肝素辅因子Ⅱ的凝血酶抑制药;凝血酶直接抑制药;（二）用法

口服第一日5-20mg，次日根据凝血时间调整剂量或用维持量，每日2.5—7.5mg，年老体弱者剂量酌减。

（三）适应症与禁忌症

适应症：

1.外科术后预防深静脉血栓形成；

2.肺栓塞及深静脉血栓形成治疗，可用3-6月，预防复发；

3.预防来自心脏的动脉栓塞。

禁忌症：

出血性疾病，活动性溃疡，分娩或手术后不久，严重肝肾功能障碍，重症高血压，细菌性心内膜炎，妊娠、先兆流产者忌用，老人、妇女月经期慎用。

;（四）副作用

1.出血???最常见的副作用，停药，静脉注射维生素K112.5mg可使PT在24h内恢复正常，对出血严重者可输注凝血酶原复合物200~400U；

2.皮肤出血性坏死：不多见，常发生于用药第1周，女性多见。可发生在腿部、乳腺、外生殖器等部位，停药后消退，不留后遗症。对先天性PC缺乏者，口服抗凝剂前应先用肝素抗凝；

3.其他：致畸胎、白细胞减少、发热、肝肾功能受损、口

腔溃疡等，停药，改肝素或抗血小板药。

体外抗凝药

枸橼酸钠：主要用于血液储存和输血时体外抗凝。每100ml全血中加入2.5﹪枸橼酸钠10ml。输入含枸橼酸钠的血液过多或过快时，如超过机体氧化速率，可致血钙过度降低，从而影响心肌收缩，此时可用氯化钙或葡萄糖酸钙救治。

;抗血小板药物的分类;抑制血小板花生四烯酸代谢的药物

一、环氧酶抑制剂—阿司匹林（Aspirin）

药理作用：

1、抑制环氧化酶1（COX-I），阻碍AA演变成TXA2。（COX-I能将花生四烯酸转化为前列腺素H2，血小板和血管内皮素又将之转化为前列腺素和血栓素A2。）

2、抑制PG合成酶，从而减少PGI2与TXA2的合成;

3、抑制血小板释放肾上腺素、胶原、凝血酶。抑制内源性ADP、5-HT等释放。

用法：

通常首剂口服325mg，以后75~325mg/d，或隔日一次，325mg/次，预防用量为75~100mg。阿司匹林口服后吸收迅速，大约30-40分钟血浆浓度达到高峰，服药1小时出现抑制血小板聚集作用，但肠溶制剂需3-4小时血浆浓度方可达到高峰。阿司匹林可以胃吸收。因此，若为达到速效，而且在用肠溶片时，应嚼碎服用。

;适应症：

1、心绞痛：能减少心肌梗塞发生率和病死率。对刚发生的梗死，为控制血栓发展并增加冠状动脉血流量，可阿司匹林、肝素等合用，并连续应用直到病情稳定。

2、心肌梗塞：能降低心肌梗塞患者的复发，预防心肌梗塞者死亡。

3、脑血管病：预防暂时性脑缺血的复发、缺血性脑卒中的发生和脑血管性死亡。

4、预防再狭窄:常用于冠状动脉旁路冠状血管成形术以预防再狭窄。

不良反应：

主要有胃肠道不适、皮疹、血液疾病、急性间质性肾功能衰竭、肾绞痛，偶可致急性肾功能衰竭。肾功能损害、溃疡病患者禁用。

;二、TXA2合成酶抑制剂和TXA2受体阻断剂--奥扎格雷

作用机理：

本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。能抑制血小板的聚集和扩张血