第3章4节 四环素类 氯霉素类抗生素课件.ppt

第3章四环素类、氯霉素类及其他类抗生素TetracyclinesandChloramphenicols第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

学习内容和要求1.掌握四环素类的抗菌谱、临床应用及不良反应2.掌握氯霉素的抗菌谱、临床应用及不良反应3.熟悉林可霉素类、多肽类抗生素的抗菌特点及临床应用4.了解磷霉素、利福霉素的抗菌特点及临床应用第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

四环素和氯霉素类：抗菌谱广（旧称广谱抗生素）大多数G+、G-菌四体（立克次体、衣原体、支原体、螺旋体)某些原虫（阿米巴）第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

一、四环素类第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

分类天然:四环素（tetracycline）4次/d土霉素（terramycin）4次/d金霉素（aureomycin）外用半合成:多西环素（doxycycline，强力霉素）1~2次/d米诺环素（minocycline，二甲胺四环素）2次/d美他环素（metacycline，甲烯土霉素）2次/d第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

药动学吸收：天然四环素类吸收好，但不完全每次0.5g，并不成比例增加吸收，餐后服血浓度降低50%。金属离子Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+等在肠道与其络合，减少其吸收。分布：均匀四环素Vd=1.5L/kg脑脊液浓度低，仅为血浓度10%~25%，脑膜炎时必须静滴以提高血浓度（25~50%血浓）代谢、排泄：部分肝代谢，部分原型肾排，55%（四环素）尿路排泄，胆汁浓度高．第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

抗菌作用抗菌谱（广谱）G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气杆菌G-菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆、布氏杆四体：支、衣、立克次体、螺旋体某些原虫：阿米巴无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒抗菌活性：米诺环素多西环素地美、美他四土第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

临床应用四体感染（多为首选）立克次体：斑疹伤寒、恙虫病衣原体：鹦鹉热，沙眼衣原体引起的沙眼、非特异性尿道炎；支原体：支原体肺炎、盆腔炎螺旋体：回归热第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

2.细菌性感染G-菌：霍乱、布鲁菌病、痢疾、百日咳、急性前列腺炎（大肠杆、衣原体）、胆道感染（混合）G+菌：不及青霉素;痤疮3.阿米巴（肠内）：土霉素（抑共生菌）第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

抗菌机制（快效抑菌药）抑制蛋白质合成：30s亚基结合：抑制始动复合物形成；A位特异性结合：阻止aa-tRNA进入A位。细胞膜通透性增加第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类︱抑制细菌蛋白质合成︱四环素类第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

耐药性耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌天然四环素类有完全交叉耐药性天然与半合成四环素有部分交叉（如四环素耐药株对米诺、美他仍敏感）第3章4节四环素类氯霉素类抗生素-护理专科

【耐药机制】1.由质粒或转座子编码的排出因子（TetA-E，TetK和TetL）在细菌细胞膜表达，促进药物排出细胞外；2.由质粒或转座子编码的核蛋白体保护因子（TetM和TetO）与tetracyclines结合，阻碍tetracyclines与核蛋白体结合；3.细菌产生灭活酶。