药物化学第二章 化学结构与药理活性课件.ppt

第二章化学结构与药理活性;Section0概述;1、药剂相：主要包括剂型的崩解，有效物质的释放或溶出。

给药剂量可被吸收的部分，是衡量药物利用度的尺度，它与

药物的剂型、配方、剂量和给药途径有关。;药物作用过程的三个阶段;Section1、药物动力相的构效关系;药物的体内过程

组织;1.1.2药物的转运;1、生物膜的结构特点：;细胞膜结构图;2、药物的跨膜转运：;A、被动转运：脂溶性物质X从浓度高的一侧经脂质双分子层向;1.2影响药物到达作用部位的因素;1.药物的吸收

2.药物的分布;药物的吸收;1;药物的解离度对药物吸收的影响;-;弱酸(碱)在不同pH值时分子态、离子态所占的比例;结论;由Handerson公式得出的经验规律;酸（碱）性药物的生物活性与环境pH的关系;J;?;?;药物的消除;分子结构的变化;1.;?;药物－受体相互作用的第一步是形成药物－受体

复合物，这一复合物可被药物与受体之间形成的

各种共价键、非共价键稳定下来，然后才发挥作

用。;药物-受体非极性链的疏水作用;乙酰胆碱与乙酰胆碱酯酶的结合; 2.1.2内在活性

（Intrinsicefficacy）

?激动剂：较大的内在活性

?拮抗剂：没有内在活性

?部分激动剂：较小的内在活性;一组胆碱模拟物与蕈毒碱;影响药效强弱的因素：一为内在活

性，二为受体数量。当受体数量减

少，内在活性较低的激动剂或部分激

动剂的作用降低得更明显。;药物化学第二章化学结构与药理活性;受体数量下调对不同药物所产生效应的影响;?;I.;?受体选择的是与受体相互作用所相关的配

体的理化性质，即分子上官能团的静电、

疏水和大小等性质，官能团在三维空间的

位置和方向。;i.;光学异构对药理活性的影响; 几何异构对药理活性的影响

（Geometricisomerism）;构象异构对药理活性的影响;+;生物电子等排;经典的生物电子等排; 非经典的生物电子等排

?可交换基团：-O-,-S-,-NH-,-CH2-,-CH=CH-

?环与非环替代：;Section3、定量构效关系（自学）; 具有基本结构的药效团

O;具有同等的活性强度

S; 活性强弱不同

Cl

O;异构体无药理活性;*;呈现不同类型的活性

O

CCH2CH3; 一价等排体

CHOCH2CH2N(CH3)2

R

R=H

R=Cl,Br,CH3,CH3O;二价等排体; 三价等排体

O;X;环内相当体

O;N;问;谢谢聆听！