药物化学第七章 心血管药物课件.ppt

第七章心血管药物

（Cardiovasculardrugs）

心血管药物的功能心血管药物的临床分类药物化学第七章心血管药物

第一节强心药（CardiotonicAgents）正性肌力药：加强心肌收缩血管扩张药、利尿药：降低前后负荷药物化学第七章心血管药物

强心苷类：抑制膜结合的Na,K-ATP活性非苷类磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）β受体激动剂钙敏化药药物化学第七章心血管药物

药物化学第七章心血管药物

药物化学第七章心血管药物

磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）药物化学第七章心血管药物

第二节抗心绞痛药产生原因：缺血和缺氧药物化学第七章心血管药物

结构类型（亚）硝酸酯类钙拮抗剂β受体阻滞剂药物化学第七章心血管药物

一、（亚）硝酸酯类（NO供体药物）药物化学第七章心血管药物

特点高温或撞击时有一定的爆炸危险性；作用机理：（亚）硝酸酯类药物能与平滑肌细胞和血管内皮细胞上的硝酸酯受体结合，并被硝酸酯受体上的-SH还原成-NO和-SNO，前者是一种扩血管物质，能扩张血管，减少回心血量，缩小心容积，减少心脏工作量，从而减少心脏氧消耗量；起效快，持续时间短；硝酸酯类药物易产生耐受性。1，4-二巯基-2，3-丁二醇药物化学第七章心血管药物

二、钙拮抗剂

（Calciumantagonists）1.二氢吡啶类（DHP，Dihydropyridines）2.芳烷基胺类3.苯并硫氮卓类4.二苯哌嗪类5.其他药物化学第七章心血管药物

1.二氢吡啶类（DHP，Dihydropyridines）药物化学第七章心血管药物

构效关系1，4-二氢吡啶环为必需母核；2，6-位常为低级烷烃取代，3，5-位必须是酯基；C4为一手性碳原子，有立体选择性。药物化学第七章心血管药物

2.芳烷基胺类药物化学第七章心血管药物

结构特点药物化学第七章心血管药物

3.苯并硫氮 类体内代谢药物化学第七章心血管药物

4.二苯哌嗪类药物化学第七章心血管药物

5.其他药物化学第七章心血管药物

硝苯地平的合成药物化学第七章心血管药物

三、β-受体阻断剂（β-Antagonists）药物化学第七章心血管药物

β-受体阻断剂的发现药物化学第七章心血管药物

1.改变芳环取代基药物化学第七章心血管药物

2.改变氨基乙醇侧链β药物化学第七章心血管药物

名称RR’??普萘洛尔???噻吗洛尔????纳多洛尔???美托洛尔??阿替洛尔??比索洛尔????醋丁洛尔??艾司洛尔??倍他洛尔??????????????????????????????????????????无拟交感活性和选择性??无拟交感活性和选择性???无拟交感活性和选择性??无拟交感活性，具选择性?无拟交感活性，具选择性?无拟交感活性，具选择性???具拟交感活性和选择性?具拟交感活性和选择性?无拟交感活性，具选择性?药物化学第七章心血管药物

利用软药设计的原理选择性的β1-受体阻断剂药物化学第七章心血管药物

兼有α、β–受体阻断作用的药物α、β-阻断作用，β2-激动作用α1-受体阻断为主作用弱药物化学第七章心血管药物

长效作用的药物吲哚洛尔波吲洛尔药物化学第七章心血管药物

构效关系芳环部分：可以是苯环、萘环、芳杂环及稠环。一般在芳氧丙醇胺类化合物中，芳环为萘环时，α–位取代为非特异性的β–受体阻断剂，而芳环为苯环时，对位取代对β1–受体有较好的选择性；侧链：分为氨基乙醇型和氨基丙醇型。常为异丙基或叔丁基取代的仲胺结构；醇羟基：必需基团；醚氧原子：氨基丙醇型药物中，醚氧原子的存在作用最强；立体化学：具有立体选择性。药物化学第七章心血管药物

药物化学第七章心血管药物

普萘洛尔的合成药物化学第七章心血管药物

氯代环氧丙烷+脂肪胺→碱性侧链氯代物，再与酚缩合烷胺基环氧丙烷与酚盐反应药物化学第七章心血管药物

盐酸阿替洛尔的合成药物化学第七章心血管药物

药物化学第七章心血管药物

第三节抗心律失常药药物化学第七章心血管药物

一、离子通道阻断剂钠离子通道阻断剂IA类钠离子通道阻断剂药物化学第七章心血管药物

药物化学第七章心血管药物

IB类钠离子通道阻断剂药物化学第七章心血管药物

IC类钠离子通道阻断剂药物化学第七章心血管药物

钾离子通道阻断剂药物化学第七章心血管药物

二、结构非特异性药物的构效关系结构特征：芳香环或环系统；氨基；极性的取代基。药物化学第七章心血管药物

第四节抗高血压