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**格列本脲(优降糖)为第二代磺酰脲类中第一个品种;全球及我国广泛应用、价廉;吸收较慢,半衰期较长,属长效SU;降血糖作用明显,尤其降空腹血糖效果较佳;低血糖发生率高,程度严重;超过60岁的患者最好不用。第63页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**格列喹酮(糖适平)迅速吸收而近于完全地吸收;口服后2-3小时出现血药峰值;属短效磺酰脲类;主要在肝脏代谢,约95%由胆汁排出;少量(约5%)由肾脏排泄;对肾功能较差者可应用;常用量每日30-90mg,分2-3次服用。第64页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**格列齐特(达美康)为中效磺酰脲类;欧洲广泛使用,我国亦应用多年;可促进第一时相胰岛素分泌;降糖作用较温和,较少引起低血糖;一般早晚餐前各服一次;在SU中,降低血小板聚集作用较明显;有报道可延缓视网膜病变的发展;30mg缓释剂型即将在国内上市。第65页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**格列吡嗪控释放片(瑞易宁)每餐后可有血胰岛素峰值出现;刺激胰岛素“按需分泌”;可增加胰岛素的敏感性;对空腹血糖的控制较普通释格列吡嗪为优。第66页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**格列美脲(亚莫利)与磺酰脲类受体结合位点和其他不同与优降糖相比,降血糖作用快且持久,促胰岛素释放的作用更快;血浆半衰期9小时,每日用药一次即可临床用于2型糖尿病,每日1mg;4mg;6mg,FBG,PBG,HbA1C皆明显改善;仅有轻度低血糖反应。第67页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**2.双胍类通过抑制糖原异生及糖原分解,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,从而降低血糖。双胍类还可减低食欲,降低体重。因而更适用于肥胖的2型糖尿病患者。第68页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**常用药物:1.苯乙双胍(降糖灵)2.二甲双胍该类药主要副作用是:胃肠道反应,在饭后服用为好。第69页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**3.噻唑烷二酮类降血糖的作用机理减轻外围组织对胰岛素的抵抗;减少肝脏中的糖异生作用;激活PPARr(过氧化物酶体增生激活受体?),PPARr为核转录因子,可调控多种影响糖脂代谢基因的转录;促进外周组织胰岛素引起GLUT4介导的葡萄糖摄取。第70页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**现已上市的噻唑烷二酮类的药物有:罗格列酮吡格列酮均为每日一次服药主要副作用有:水肿肝功能损害第71页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**4.a-糖苷酶抑制剂正常糖吸收的模式糖吸收延迟的模式空肠回肠大肠十二指肠空肠回肠大肠快速的消化吸收缓慢的消化吸收糖糖饭后血糖不升得过高且不残留糖质而完全吸收血糖血糖饭后急骤的血糖升高时间时间快速的消化吸收缓慢的消化吸收糖糖饭后血糖不升得过高且不残留糖质而完全吸收血糖血糖饭后急骤的血糖升高时间时间第72页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**糖吸收障碍的模式未吸收的糖糖由于肠内细菌的分解产生二氧化碳(CO2)气体产生氧气(02)产生有机酸→PH降低渗透压增高→水份贮留排气、腹部鼓胀、腹泻时间通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的α葡萄糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收,降低餐后高血糖。该类药有:拜糖平和倍欣。第73页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**适应症:新诊断的2型糖尿病。2型糖病较肥胖,高胰岛素血症患者。应用其它降糖药效果不满意,尤其是餐后血糖控制不佳者。副作用:主要副作用是腹部不适、胀气。开始剂量要小,应在第一口饭时嚼碎服下。第74页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**5.非磺脲类的胰岛素促泌剂:瑞格列奈(诺和龙)与36KDa蛋白特异性结合,为钾通道一部分,可使钾通道关闭;不进入细胞内,只使?细胞内已合成的胰岛素释放出来;与高血糖协同使胰岛素释放;速效餐时血糖调节剂;作用较强,用量0.25,0.5,1,2,4mg。第75页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**6.胰岛素治疗:适应症1型糖尿病,需终生胰岛素替代治疗。2型糖尿病,经口服降糖药治疗效果不好的。出现急慢性并发症时。应急:手术、外伤、妊娠、分娩时。2型糖尿病较重的,身体状况较廋、较差的。第76页,共91页,5月,星期六,2024年,5月**制剂类型速效
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