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甲状腺激素及抗甲状腺药
掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑的作用、用途和用药注意1熟悉碘和碘化物的作用特点、用途2了解甲状腺素、放射性碘的应用3学习目标一、甲状腺激素类药【甲状腺激素的合成、储存、释放与调节】甲状腺激素包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)1.合成(1)碘的摄取和活化。(2)酪氨酸碘化与甲状腺激素的合成(偶联)。2.储存腺泡腔中甲状腺腺泡细胞主动摄碘,I-在过氧化物酶作用下形成I○(活性碘)I○与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合生成:MIT(一碘酪氨酸),DIT(二碘酪氨酸)偶联:经过氧化物酶催化DIT+DIT→(T4)DIT+MIT→(T3)3.释放在促甲状腺激素和蛋白水解酶的作下释放入血。T3:
与血浆蛋白结合疏松,是体内甲状腺激素的活性形式
T4:
与血浆蛋白结合紧密,是体内甲状腺激素的贮存形式,T4需转化成T3才能发挥作用4.调节下丘脑分泌TRH(甲状腺激素释放激素)垂体前叶分泌TSH(促甲状腺激素)促T3、T4合成,甲状腺增生甲状腺激素类药【常用药物】甲状腺片和左甲状腺素【作用和用途】作用:1.维持生长发育对中枢神经系统和骨骼最明显2.促进代谢和增加产热3.提高心血管对儿茶酚胺的敏感性用途:1.甲状腺功能减退症(呆小病又称克汀病、黏液水肿)2.单纯性甲状腺肿甲状腺激素类药甲状腺激素类药【不良反应】过量可引起甲状腺功能亢进症状。老年和心脏病者可发生心绞痛和心力衰竭。一旦发生应立即停药,至少一周后再从小量开始用药。甲状腺激素类药硫脲类放射性碘碘剂β受体阻断剂二、抗甲状腺药(一)硫脲类【作用】1.抑制甲状腺激素合成机理:抑制过氧化物酶,从而抑制了I-的活化和碘化酪氨酸的偶联从而减少T3和T4的生成。特点:显效慢,一般服药1~2周后开始减轻症状,1~3月才能消除症状。2.丙硫氧嘧啶还可抑制T4在外周组织脱碘成T3有利于甲状腺危象的治疗,甲巯咪唑则无此效应。常用药:①硫氧嘧啶类:丙硫氧嘧啶②咪唑类:如甲巯咪唑(他巴唑);卡比马唑(甲亢平)【用途】:1.甲亢内科保守治疗2.甲状腺术前准备3.甲状腺危象的辅助治疗(合用碘剂)轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等用药注意:开始大剂量,抑制甲状腺素合成,1-3月后视病情减量控制甲状腺功能接近正常,以便手术;会使甲状腺增生充血,术前2周加服碘剂原因为T3、T4大量释放入血,导致高热、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱硫脲类硫脲类【不良反应】过敏反应消化道反应粒细胞缺乏症–严重不良反应(监测)甲状腺肿–长期用药后,甲状腺代偿增大硫脲类12【作用及用途】(二)碘及碘化物【作用及用途】碘及碘化物可因剂量不同而产生不同作用。1、单纯性甲状腺肿用小剂量,可在食盐中加入1/104~1/105的碘化钾或碘化钠有效地防止发病。2、甲状腺功能亢进手术前准备先用硫脲类控制症状,再在术前2周用大剂量碘使腺体缩小变硬,以纠正硫脲类所引起的甲状腺组织增生、变软和充血,以利进行手术。3、甲状腺危象用大剂量碘,可抑制水解酶,减少T3、T4释放。同时合用硫脲类和其他综合措施。常用药:碘化钠、碘化钾、复方碘溶液(卢戈液)【不良反应】急性反应过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉头水肿慢性碘中毒诱发甲状腺功能紊乱碘及碘化物
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