肾上腺素能药物—肾上腺素能受体激动剂(药物化学课件).pptxVIP

苯乙胺类拟肾上腺素药;;苯乙胺类;异丙肾上腺素;克仑特罗;肾上腺素;肾上腺素;1.

消旋化反应;肾上腺素;3.还原性;1、日光;提问：

1.还有哪些药物的化学结构中含有酚羟基？

2.这些药物在生产、流通、贮存过程中有哪些注意事项？;肾上腺素;4.显色反应;肾上腺素对α和β受体均有较强的激动作用，主要用于治疗过敏性休克、心脏骤停的急救、支气管哮喘等。;;物理性质;化学性质;2.还原性

易被氧化变质，生成红色的去甲肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物。制备注射剂时应加抗氧剂，避免与空气接触并避光保存。

?;3.与三氯化铁的显色反应

分子结构中具有酚羟基，与三氯化铁试液反应，即显翠绿色。;;本品主要激动α受体，有很强的收缩血管作用，临床主要用于治疗各种休克;苯异丙胺类拟肾上腺素药;;β1受体;;苯异丙胺类;典型药物---盐酸麻黄碱;盐酸麻黄碱;1、相对比较稳定（无儿茶酚结构）;3、与碱性硫酸铜的反应;使用盐酸麻黄碱的注意事项;拟肾上腺素药

的构效关系;α;2、苯环上的羟基与药物的作用强度和作用时间有关

;3、β手性碳原子大多连有羟基，其光学异构体对药物的作用强度影响显著。;肾上腺素;4、当α手性碳原子上引入甲基时，对药物稳定性、作用时间和作用强度的影响。;间羟胺;5、侧链胺基上的烃基取代基的大小可显著影响α和β受体效应。;6、苯环3,4位二羟基的存在可以显著增强α、β受体的活性，但是具有此类结构的药物口服会失活，因而肾上腺素、去甲肾上腺素均不能口服用药。;（1）改为3,5位二羟基;（2）将3，5位羟基改变为氯原子