氯吡格雷的临床药理学进展.ppt

Morningdosingofaspirinhasitslowestprotectivevalueagainstcardiovasculareventsduringthenightandearlymorning.Incontrast,highestplasmalevelofaspirintakenlateevening(22:00h)wouldbereachedpriortothepeak-incidenceofthromboembolicdisorders.Bedtimedosingwouldthusfitbetterinthecircadianschemeoftheoccurrenceofstroke,thusresultinginasignificantlymoreeffectiveprevention。第31页,共35页，星期六，2024年，5月氯吡格雷vs阿司匹林2007年美国心脏协会、美国心脏病学院、心血管血管造影和介入学会、美国外科学院和美国牙科协会以及美国医师协会代表联合发表声明，强调对于支架置入患者，氯吡格雷（波立维?）和阿司匹林联合抗血小板治疗应该持续至少12个月。第32页,共35页，星期六，2024年，5月氯吡格雷vs阿司匹林AmJCardiol.2008Aug15;102(4):396-400aspirin100mg/daydoesnotinhibitplateletfunctionadequatelyinasignificantnumberofpatientswithdiabetesmellitusandcoronaryarterydisease.Increasingtheaspirindoseto300mg/dayoraddingclopidogreltoaspirincanprovideadequateplateletinhibitioninasignificantnumberofthosepatientswithimpairedresponsestolow-doseaspirin.desiredplateletinhibitionwasachievedinsignificantlymorepatientsbycombinedtreatmentthanbyaspirin300mg/day(p0.05).第33页,共35页，星期六，2024年，5月药物经济学2005年第10届InternationalSocityforPharmacoeconomicsandOutcomesResearch（ISPOR）会议上的一项经济学研究结果显示，与阿司匹林相比，氯吡格雷对近期有缺血性脑卒中或一过性脑缺血发作（TIA）的高危患者的效价比更合理。第34页,共35页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第35页,共35页，星期六，2024年，5月***中国1/5是慢代谢，国外2－3％。所以中国人比白种人代谢低，所需剂量低******鲁汶大学药理学教授E.Adams领导的研究小组检测了市场上现有的18种声称含硫酸氢氯吡格雷的仿制药，包含三个不同批次的波立维，测定了这些药品的品质**样品的有效成分含量测定，是指测定样品中活性药物成分的含量占标示含量的百分比。用液相色谱检测检测，公认的允许范围是标准品含量的100％?5％，如果低于这个范围，则认为产品有效成分含量不达标。如果有效成分含量低于标准品的86％，则认为此产品有效成分含量过低，属不合格产品。检测结果发现：每片Talcom中有效活性成风含量为94.5％，低于公认的标准范围。即：每片Talcom的氯吡格雷含量仅为25mgx94.5%=23.6mg***氯吡格雷本身是左选化合物，R（右）－旋光异构体是氯吡格雷中所含的最主要杂质成分，人体不能耐受。由于右旋光异构体本身非活性化合物，所以这种杂质可能是引起出血以外其他副作用的主要因素，如胃肠道副作用、皮疹等。这张检测结果可以看出：Talcom的右旋异构体杂质含量远高于波立维4－5倍***按照不同**国内小规模临床研究已经证明国产波立维的副作用大大超过波立维。并且，仿制品一直未能证明他的疗效和安全性。关于氯吡格雷的临床药理学进展波立维（ClopidogrelSulfate）药理：本品为血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）