治疗心力衰竭的药物 (2).ppt

钙通道阻滞药（CCB）短效CCB如硝苯地平等可使CHF恶化，增加CHF者的病死率，不适于CHF治疗长效CCB如氨氯地平等作用出现缓慢而持久，在治疗CHF时不伴有不利的神经激素方面作用，且可逆转心肌肥厚。此外，该药还有抗动脉粥样硬化、抗TNF-α及IL等作用。第60页,共64页，星期六，2024年，5月钙增敏剂增加肌钙蛋白C对钙离子敏感性，增加收缩力但不增加能量消耗。多数还兼具PDEⅢ抑制作用常用药：匹莫苯、硫马唑、噻唑嗪酮β受体激动药多巴酚丁胺、异布帕明第61页,共64页，星期六，2024年，5月心力衰竭治疗建议概要（2002）不同心功能分级心力衰竭患者的治疗NYHA心功能Ⅰ级：控制危险因素；ACE抑制剂。NYHA心功能Ⅱ级：ACE抑制剂；利尿剂；β-受体阻滞剂；地高辛用或不用。NYHA心功能Ⅲ级：ACE抑制剂；利尿剂；β-受体阻滞剂；地高辛。NYHA心功能Ⅳ级：ACE抑制剂；利尿剂；地高辛；醛固酮受体拮抗剂；病情稳定者，谨慎应用β-受体阻滞剂。第62页,共64页，星期六，2024年，5月思考题治疗CHF的药物有哪几类？主要代表药？ACEI治疗心衰的机制如何？试述强心苷的药理作用和不良反应。第63页,共64页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第64页,共64页，星期六，2024年，5月***β-受体阻滞药治疗心力衰竭的机制是：①心衰时心肌内儿茶酚胺储备耗竭，但循环中浓度增高，心衰初期发挥代偿作用，后期心肌β(尤其是β1)受体下调，数量可减少60%～70%，α受体增多，心衰加重，β-受体阻滞药能使β受体上调，密度增加，恢复其对β-受体兴奋药的敏感性，改善心肌收缩功能。②阻滞儿茶酚胺对心肌的毒性作用。③减慢心率降低心肌耗氧量。④减少肾素和加压素的释放。间接减轻血管收缩和体液储留。⑤有效抑制交感神经兴奋，减少心律失常，减低猝死率。*利尿药(Diuretics)治疗CHF机制：一线药物排Na+、H2O?↓血容量?↓前负荷?改善心功能血管扩张?↓后负荷临床应用 轻度CHF：噻嗪类中、重度CHF：袢利尿药或噻嗪类药与保钾利尿药合用急性或严重CHF：袢利尿药/保钾利尿药第28页,共64页，星期六，2024年，5月?-受体阻断药【作用机制】拮抗交感神经活性?儿茶酚胺减少上调?受体改善?受体对儿茶酚胺的敏感性减少肾素释放，抑制RAAS抗心律失常与抗心肌缺血的作用长期应用降低死亡率，提高生存率。可选用的?受体拮抗药：拉贝洛尔（labetalol）、卡维洛尔（carvedilol）、比索洛尔（bisoprolol）第29页,共64页，星期六，2024年，5月?-Blocker【临床应用】 以NYHA心功能分类Ⅱ-Ⅲ级的患者为对象，基础病因为扩张型心肌病者尤为合适 用于已采取了标准的利尿剂+ACEI+digoxin治疗的非卧床的、稳定的心衰患者。 注意： 应用初期可出现（第3-5周内）心功能恶化（BP?，HR?，CO?），须小量给药，逐渐增量到最大耐受剂量（数月内）。不能突停。?-受体阻断药第30页,共64页，星期六，2024年，5月强心苷类(cardiacglycosides)具有强心作用的苷类化合物来源于玄参科和夹竹桃科植物如紫花洋地黄，毛花洋地黄，黄花夹竹桃等，故又称洋地黄类药物。临床常用的有：长效：洋地黄毒苷中效：地高辛短效：毛花苷丙和毒毛花苷K第31页,共64页，星期六，2024年，5月甾核Steroid不饱和内酯环Lactonering三分子洋地黄毒糖(↑苷元的作用强度和时间）地高辛化学结构苷元aglycone(正性肌力)（C3、C14)–OH；C17具β构型。否则苷元失去强心作用。OOOOHOHCH3HCH3HC18H31O531417BACD第32页,共64页，星期六，2024年，5月长效中效短效药物洋地黄毒苷地高辛毒-KPo吸收率%90-10050-903-30蛋白结合率%9725少肝肠循环%267少消除方式肝代谢肾排泄肾排泄