中枢兴奋剂近年原文.pptx

;什么是兴奋剂

什么是中枢兴奋剂

中枢兴奋剂的作用机理(jīlǐ)

中枢兴奋剂的使用

中枢兴奋剂的副反应;兴奋剂的起源(qǐyuán);兴奋剂分类(fēnlèi)(药理作用);定义(dìngyì);中枢神经兴奋药

作用(zuòyòng)于中枢神经系统，对中枢神经活动起到抑制或兴奋作用(zuòyòng)，用于治疗中枢神经系统疾病。;增加突触间兴奋性神经递质如去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)的含量:如促进儿茶酚胺类神经末梢释放NE和DA(苯丙胺类以此途径为主)，阻断NE和DA再摄取(可卡因以此为主);抑制单胺氧化酶，减少NE和DA的破坏等。

直接作用于NE、DA受体(如致幻性苯丙胺类MDMA)。

减少抑制性神经递质5-羟色胺(5-HT)的含量(MDMA以此为主)。

中枢兴奋剂除对DA、NE、5-HT等神经系统(shénjīngxìtǒng)有影响外，对胆碱能也有明显影响。;

主要兴奋大脑皮层

主要兴奋延髓呼吸中枢

主要兴奋脊髓

;对各中枢兴奋的选择性不同

1）兴奋大脑皮质：

能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大脑机能，代表药物是;咖啡因,哌甲酯等

2）兴奋延脑呼吸中枢：

直接或间接作用于该中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，又称呼吸兴奋药，对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用，代表药物是尼可刹米、洛贝林等

3）兴奋脊髓：

能选择性兴奋脊髓，它是另一类型的中枢兴奋药，因中枢兴奋的表现是阻止(zǔzhǐ)抑制性神经递质对神经元的抑制作用所致，代表药物为士的宁、印防乙毒素。;

;第一节主要兴奋大脑皮层(dànǎo-pícéng)皮质药

咖啡因、哌甲酯;口服易吸收,与苯甲酸钠结合形成复盐吸收更好,临床常用皮下或肌内注射剂,生物(shēngwù)利用度接近100%

广泛。脂溶性高,可透过血脑屏障.

肝中代谢,代谢产物有活性

1%~5%以原型肾排泄,大部分最终转化形1,7-二甲基尿酸、1-甲基尿酸等随尿液排出体外,;;兴奋大脑皮质,减轻疲劳，精神振奋,思维敏捷,工作效率提高。

直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸中枢对C02的敏感性增加,呼吸加深加快,血压升高(shēnɡɡāo)。

兴奋脊髓,引起强直、惊厥甚至死亡。;直接兴奋,有正性肌力和正性频率作用;心绞痛患者及室性快速型

心律失常患者慎用。

扩张冠状动脉和肾动脉血管;

脑血管对脑血管有收缩(shōusuō)作用,可缓解血管过度扩张引起的搏动性头痛。;【药理作用】;【药理作用】;【临床(línchuánɡ)作用】;【不良反应】

1.心血管系统

本药可致房室结的有效不应期缩短，从而引起各种快速性心律失常及期前收缩。并可能增加心肌梗死的发生率。

2.精神神经系统

可引起不安、失眠、震颤。大剂量时也可产生类似焦虑性神经症的症状，如易激动、失眠、心悸、潮红及头痛等。

3.胃肠道

大剂量咖啡因可引起恶心及呕吐。咖啡因是胃酸分泌(fēnmì)的强刺激剂，可使十二指肠溃疡加重。婴儿应用咖啡因治疗时，易发生胃-食管返流。;4.泌尿系统

大剂量咖啡因有利尿作用。

5.皮肤

接触咖啡粉尘可出现过敏反应，如皮炎、鼻炎及支气管哮喘。

6.停药反应

习惯性应用本药者，突然停用，可发生烦躁不安、激动及头痛等症状(zhèngzhuàng)。

7.长期大量服用，可产生耐受性，也可有成瘾性。;;【哌甲酯的药代动力学】

哌甲酯口服吸收迅速且完全，一次给药可维持4h，tmax?2h，t1/2?1～2h，也有报道30min的。脑内浓度(nóngdù)高于血浆，体内分布广泛，代谢快。约80%以其脱酯产物哌甲酯酸由尿排泄。余见于粪便中，排出的原药仅1%。;【哌甲酯的适应症】

儿童轻微脑功能失调（MBD）。能改善(gǎishàn)其注意力涣散和过度活动，并提高其学习能力。

发作性睡眠症及轻度抑制症，小儿遗尿。

对抗药物过敏引起的中枢抑制（困倦、昏睡等）。

与洛贝林、二甲弗林联用治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。

也可治疗输血反应、遗传过敏性皮炎及经异丙肾上腺上腺上腺素和氨茶碱治疗无效的支气管哮喘。

用于各种抑郁症、轻度脑功能失调（多动综合征）、发作性睡病。

用于巴比土酸盐、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。;【哌甲酯的用法用量】

（1）口服(kǒufú)：儿童（6岁以上），每天2次，每次5mg，于早、午饭前服。以后每周增加5～10mg，每天总剂量不超过60mg。若1个月后无明