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炔雌醇/孕酮（ethinylestradiol/progestin）

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来源：《上海医药》2020年第26期

概述1

日本将炔雌醇列入窄治疗指数药物（NTIDs）目录[1]，也有文献将炔雌醇列入NTIDs目

录[2]，而我国和美国都将炔雌醇/孕酮列入NTIDs目录[1，3]。孕酮为常用的孕激素，有天然

孕酮及其衍生物，如甲羟孕酮、甲地孕酮、地屈孕酮、环丙孕酮、屈螺酮等，现在使用的都是

孕酮衍生物。

炔雌醇常和孕酮衍生物组成复方制剂，通过抑制排卵，达到抗生育的目的。炔雌醇/环丙

孕酮是我国医保用药，也被列入国家基本药物目录[4]，复方炔诺酮片、复方左炔诺孕酮片等

也被列入我国国家基本药物目录。在国内指南中，2020年《青少年避孕服务指南》[5]、2020

年《40岁及以上女性避孕指导专家共识》[6]及2018年《女性避孕方法临床应用的中国专家共

识》[7]均推荐含炔雌醇的短效复方口服避孕药（COC）；2018年《多囊卵巢綜合征中国诊疗

指南》[8]推荐短效COC作为育龄期无生育要求的多囊卵巢综合征（PCOS）患者的首选药

物；2018年《排卵障碍性异常子宫出血诊治指南》[9]和《围绝经期异常子宫出血诊断和治疗

专家共识》[10]推荐含炔雌醇的短效COC用于子宫出血期止血。2016年《WHO实践建议避孕

措施（第3版）》[11]及2017年性与生殖保健学院（FSRH）指南《年龄超过40岁女性避孕》

[12]均指出，对于40岁以上的女性而言，含≤30μ炔雌醇的gCOC应被视为一线COC制剂，因

为与含有更高剂量雌激素的配方相比，静脉血栓栓塞（VTE）、心血管疾病和中风的风险可能

更低。

安全2用药提示

替换2.1使用

尽管替换使用研究少见，不同企业生产的炔雌醇复方制剂，仍应谨慎替换或不替换。

警示2.2

以屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）为例。①吸烟增加本品导致的严重心血管事件风险，该风险随年

龄（尤其是超过35岁的女性）及吸烟数量升高而升高。因此，超过35岁且吸烟的女性不应使

用本品。②有下列情况的妇女不能使用本品：现在或过去有深静脉血栓或肺栓塞、脑血管疾

病、冠心病、血栓形成性心脏瓣膜病或血栓形成性心脏节律疾病（例如亚急性细菌性心内膜炎

伴瓣膜疾病或心房纤颤）、遗传性或获得性高凝疾病、未控制的高血压、糖尿病伴血管疾病、

伴局灶性神经症状的头痛、伴有或不伴有先兆的偏头痛并且年龄超过35岁、未诊断的异常子

宫出血、现在或既往有乳腺癌或其他雌激素或孕激素敏感的癌症、肝脏良性和恶性肿瘤或肝脏

疾病、妊娠（因为在妊娠中没有理由使用COC）[13]、对本品活性成分或其他任何赋形剂过

敏、服用的丙肝药物组合中含奥比他韦或帕利普韦/利托那韦及合用或不合用达萨布韦。

治疗监测2.3

服用COC的女性应每年到卫生服务机构检查血压和其他适用的检查；如果有无法解释的

视力下降、眼球突出、复视、视神经乳头水肿或视网膜血管病变，停用本品；屈螺酮具有抗盐

皮质激素活性，在高风险患者中有导致高钾血症的可能，必要时进行血钾监测；肝功能监测；

血压监测；COC可能会改变一些实验室检查结果，如凝血因子、血脂、葡萄糖耐量和结合蛋

白，可能需要调整某些药物的用药剂量[13]。

相互作2.4用

其他药物对COC的影响，以屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）为例予以介绍。①减弱COC效果的物

质，可诱导特定酶包括CYP3A4的药物或草药可降低COC的有效性或加重突破性出血，如苯

妥英、巴比妥类、卡马西平、波生坦、非尔氨酯、灰黄霉素、奥卡西平、利福平、托吡酯和含

圣约翰草（贯叶连翘）的药品。②可升高COC血浆浓度的物质，阿托伐他汀与含有炔雌醇的

特定COC合用，可使炔雌醇的AUC升高大约20%。抗坏血酸和对乙酰氨基酚可升高血浆炔

雌醇浓度，可能是通过抑制结合。合并使用中度和强效CYP3A4抑制剂，例如唑类抗真菌剂

（如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑）、维拉帕米、大环内酯类（如克拉霉素、红霉

素）、地尔硫？和西柚汁可增加雌激素或孕激素或两者的血浆浓度。在以绝经期妇女为对象实

施的一项临床药物相互作用研究中，每日一次给药含屈螺酮3mg/炔雌醇0.02mg的药片与每

日两次给予强效CYP3A4抑制剂酮康唑200mg