镇静催眠课件.ppt

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10镇静催眠;10镇静催眠;

镇静催眠药

sedative-hypnotics

;镇静催眠药的概念

理想的镇静催眠药

常用镇静催眠药;正常生理性睡眠

1.NREMS(non-rapid-eye-movementsleep)

1期、2期、3期、4期

slowwavesleep,SWS

2.REMS(rapid-eye-movementsleep);分子结构;苯二氮卓类(benzodiazepines,BZ或BDZ);地西泮(diazepam,安定);体内过程:

吸收:口服好,肌注吸收慢而不稳定

分布:血浆蛋白结合率较高99%

脂溶性高,容易通过BBB也

可通过胎盘屏障或乳汁进入

代谢:肝

排泄:肾

;1抗焦虑作用

2镇静催眠作用

3抗惊厥抗癫痫

4中枢性肌松作用

5.增加;苯二氮卓类的优点:;药理作用机制;GABAA受体:配体门控Cl-通道;;

促进GABA与GABAA受体结合

增加Cl-通道开放的频率

增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应

;

头昏、嗜睡、乏力

Iv过快可抑制呼吸和循环功能

过量饮酒或用其他中枢抑制药加重中毒

耐受性、依赖性和成瘾性

氟马西尼(flumazenil,安易醒)

初次静注0.1-0.2mg,每60s重复一次直到清醒,再以静脉滴注维持,维持量0.1-0.4mg/h,;应用注意:;巴比妥类

1.长效巴比妥抗惊厥

苯巴比妥抗惊厥、抗癫痫

2.中效戊巴比妥抗惊厥

异戊巴比妥镇静催眠

3.短效司可巴比妥抗惊厥、镇静催眠

4.超短效硫喷妥钠静脉麻醉;;体内过程;药理作用机制;GABAA受体:配体门控Cl-通道;

增强中枢GABA功能延长Cl-通道开放时间,增加Cl-内流,引起NC超极化

抑制脑干网状结构上行激活系统;

作用特点:

1、随着剂量增加,中枢抑制加强(镇静,催眠,抗惊厥麻醉,麻痹死亡)

2、明显抑制REMs停药反跳(困难)

3、肝药酶诱导与其他药物相互作用

4、安全范围小

5、易产生耐受性和依赖性,戒断症状明显

;

1.催眠量,后遗效应:宿醉(hangover)

2.过敏反应

3.依赖性长期连续服用

4.抑制呼吸中枢抑制程度与剂量成正比

5.耐受性:肝药酶诱导作用;中毒

表现:深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭

直接死因:深度呼吸抑制

解救

维持血压和呼吸:吸氧,进行人工呼吸,气管切开

应用中枢兴奋药(回苏灵、贝美格等)

用碳酸氢钠等碱性药物加速药物排泄;

水合氯醛(chloralhydrate)

入睡迅速,维持6~8小时

刺激胃,过量损害心、肝、肾

久服产生耐受性、依赖性和成瘾性

镇静催眠(口服)小儿惊厥(灌肠)

;谢谢聆听!

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