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药剂学-第十章-液体制剂-复习整理

名词解释：

液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中形成的供内服或外用的液体形态的制剂。

酊剂：指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。

醑剂：指挥发性药物的浓乙醇溶液。

抗氧剂：是指为了防止易氧化药物的自动氧化而加入的能被氧化而保护主药免遭氧化或链反应的阻止剂的附加剂。

混悬剂：难溶性固体微粒分散在分散介质中形成的非均匀的液体制剂。属热力学不稳定体系。

Stoke定律：是指粒径较大的微粒受重力作用，静置时会自然沉降，其沉降速度遵循Stoke定律。

絮凝度：表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的参数，其值越大，絮凝效果越好。

沉降容积比：是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。

助悬剂：指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

乳剂：指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。

乳化剂：能显著降低油水两相表面张力并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的物质。

高分子溶液剂：是指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。

溶胶剂：是指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。

简答题：

1.增加药物溶解度的方法主要有哪些?举例说明。

①将弱酸性或弱碱性药物制成可溶性盐,如苯巴比妥制成苯巴比妥钠，普鲁卡因等；②加入增溶剂，如肥皂可增加甲酚的溶解度；③加入助溶剂，如乙二胺对茶碱的助溶作用等；④选用潜溶剂，如氯霉素选用由水、乙醇、甘油组成的混合溶剂而使其溶解度增大等

2.简述液体制剂的特点、分类、质量要求

优点：①药物分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效;②给药途径多，可以内服、外用；③易于分剂量，服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者；④易调整浓度，减少某些药物对胃肠道的刺激作用.

缺点：①药物分散度大，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效;②液体制剂体积大,携带、运输、贮存都不方便；③水性液体制剂容易霉变；④非均相液体制剂易出现物理不稳定问题.

按分散系统分类:均相液体制剂；非均相液体制剂

质量要求：

（1）均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确；

（2）口服液体制剂外观良好，口感适宜；

（3）外用的液体制剂应无刺激性

（4）液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。

（5）包装容器应方便患者用药。

3.写出Stokes公式并结合Stokes公式讨论延缓混悬微粒沉降速率的措施。

根据Stokes定律：

延缓混悬微粒沉降速率的措施包括：①减少粒径r：药物粉碎或微粉化；②增加分散介质的黏度η：加入助悬剂;③减小微粒与分散介质之间的密度差（ρ1-ρ2）：加入助悬剂

4.混悬剂的稳定剂包括哪几类?简述各类稳定剂在混悬剂中所起作用,并各举1~2例。

润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂

润湿剂：可吸附于疏水微粒表面,增加其亲水性，产生较好的分散效果（吐温类）

助悬剂：增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度（CMC—Na）

絮凝剂：使ζ电位降低一定程度，微粒形成疏松聚集体

反絮凝剂：ζ电位升高，阻碍微粒间的碰撞聚集

常用絮凝剂与反絮凝剂:杞橼酸盐、酒石酸盐

5.乳化剂分为哪几类?它们在乳剂的形成中起什么作用?每类乳化剂各举1~2例。

表面活性剂类：在乳滴周围形成单分子层乳化膜，肥皂类

天然乳化剂类：在乳滴周围形成多分子乳化，阿拉伯胶

固体微粒乳化剂：聚集在两相界面形成膜，防止分散相液滴接触合并，氢氧化钙

辅助乳化剂：本身乳化能力较弱，但能提高乳化黏，甲基纤维素

6.乳剂存在哪些不稳定现象?应如何解决?

乳剂存在的不稳定现象有分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败

分层：减少分散相和分散介质密度差或增加分散介质黏度

絮凝：制备乳剂时不要加入电解质，选用非离子型乳化剂

转相：避免加入引起乳化剂性质改变的物质。

合并与破裂：保证乳剂稳定性和增大分散介质黏度可减缓合并

酸败：加入抗氧剂和防腐剂

7.常用的防腐剂有哪些?各有何特点?

羟苯酯类（尼泊金类）：用于内服制剂，也可外用

苯甲酸与苯甲酸钠：和尼泊金0.05％～0.1％联用防止发霉和发酵

山梨酸及其盐：山梨酸与其他抗菌剂联用产生协同作用

苯扎溴铵（又新洁尔灭）：多用于外用制剂

醋酸氯己定：多用于外用制剂

8.哪些情况下考虑将药物制成混悬型液体制剂?

①凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用;②药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂;③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物;④为使药物产生缓释作用。但是为了安全起见,毒剧药或剂量小的药物，不应制成混悬剂。

9.什么是醑剂、芳香水剂？二者有何异同？

醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液，药物浓度一般为5%~10%