PAK4-IN-5-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PAK4-IN-5

Cat.No.:HY-159897

分⼦式:C₃₁H₂₈ClN₅O

分⼦量:522.04

作⽤靶点:PAK;LIMKinase(LIMK);Apoptosis;ReactiveOxygenSpecies

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Cytoskeleton;Apoptosis;

Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PAK4-IN-5(Compound12i)是⼀种PAK4抑制剂(IC50:PAK4为7.68nM,PAK1为1872.01nM)。PAK4-IN-5

通过多种相互作⽤稳定地与PAK4结合。PAK4-IN-5通过抑制PAK4和LIMK1的磷酸化来抑制MDA-MB-231

细胞的增殖和迁移潜⼒。PAK4-IN-5将细胞周期停滞在G0/G1期,诱导细胞凋亡(Apoptosis)和活性氧产⽣。

LD50:⼩⿏500mg/kg(⼝服)。

IC50TargetPAK4PAK1

7.68nM(IC50)1872.01nM(IC50)

体外研究PAK4-IN-5inhibitscellproliferationwithIC50sof1.87(A-549),1.56(NCI-H1975),1.21(MDA-MB-231),2.33

(SK-BR-3),28.68μM(Beas-2B),26.68μM(MCF-10A),respectively[1].

REFERENCES

[1].Hao

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