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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
PAK4-IN-5
Cat.No.:HY-159897
分⼦式:C₃₁H₂₈ClN₅O
分⼦量:522.04
作⽤靶点:PAK;LIMKinase(LIMK);Apoptosis;ReactiveOxygenSpecies
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Cytoskeleton;Apoptosis;
Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PAK4-IN-5(Compound12i)是⼀种PAK4抑制剂(IC50:PAK4为7.68nM,PAK1为1872.01nM)。PAK4-IN-5
通过多种相互作⽤稳定地与PAK4结合。PAK4-IN-5通过抑制PAK4和LIMK1的磷酸化来抑制MDA-MB-231
细胞的增殖和迁移潜⼒。PAK4-IN-5将细胞周期停滞在G0/G1期,诱导细胞凋亡(Apoptosis)和活性氧产⽣。
LD50:⼩⿏500mg/kg(⼝服)。
IC50TargetPAK4PAK1
7.68nM(IC50)1872.01nM(IC50)
体外研究PAK4-IN-5inhibitscellproliferationwithIC50sof1.87(A-549),1.56(NCI-H1975),1.21(MDA-MB-231),2.33
(SK-BR-3),28.68μM(Beas-2B),26.68μM(MCF-10A),respectively[1].
REFERENCES
[1].Hao
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