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关于消化系统的药物学习目标1、掌握抗消化性溃疡药的类型及代表药;掌握此类药理作用、用途和不良反应;理解其他的抗消化性溃疡药2、理解助消化药、抗消化性溃疡药和止吐药、泻药的作用和用途3、了解常用的止泻药和利胆药的作用和用途第2页,共27页,星期六,2024年,5月消化系统药物分类消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药第3页,共27页,星期六,2024年,5月1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁2.抑制胃酸分泌药M受体阻断药:哌仑西平H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁胃泌素受体阻断药:丙谷胺H+-K+-ATP抑制药:奥美拉唑等3.粘膜保护药:A.前列腺素衍生物B.硫糖铝、枸橼酸铋钾4.抗幽门螺杆菌药:阿莫西林、甲硝唑等第一节抗消化性溃疡药第4页,共27页,星期六,2024年,5月消化性溃疡常见病,发病率约10%~12%。第5页,共27页,星期六,2024年,5月第6页,共27页,星期六,2024年,5月一、抗酸药antacids机制:1.为弱碱性化合物,口服后中和胃酸,减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀及刺激。2.升高pH值,降低胃蛋白酶活性。3.结合有害物质,保护粘膜。第7页,共27页,星期六,2024年,5月碳酸钙较强,快,久,可产生CO2,引起反跳性胃酸分泌增加。氢氧化镁强,显效快,导泻,肾功不良可致血镁过高。三硅酸镁较弱,慢,持久,在胃内生成胶状二氧化硅保护溃疡面。氧化镁强,缓和而持久,肠道难吸收,产生的氯化镁有泻下作用。氢氧化铝较强,显效缓慢,持久。生成的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收,致骨软化。碳酸氢钠强,快而短暂,产生CO2引起嗳气、腹胀,继发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿液碱化。第8页,共27页,星期六,2024年,5月二、抑制胃酸分泌药胃酸由壁C分泌,受多种因素调节;诱发消化性溃疡的主因。包括:1、H2受体阻断药;2、M受体阻断药;3、胃泌素受体阻断药;4、H+-K+-ATP酶抑制药;第9页,共27页,星期六,2024年,5月H2受体阻断药选择性阻断壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久,治疗消化性溃疡疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少。〔常用药物〕西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用,尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等,抑制肝药酶。雷尼替丁(ranitidine)抗酸作用是西米替丁的4~10倍,肝药酶抑制也小。法莫替丁(famotidine)抗酸作用是雷尼替丁的7~10倍,不抑制肝药酶,无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。第10页,共27页,星期六,2024年,5月M胆碱受体阻断药阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。增大剂量不良反应较多,较少单独应用。哌仑西平pirenzepine阻断M1、M2受体,与引起胃酸分泌的胆碱受体M1亲和力较高,而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低,故不良反应轻微,大剂量可有阿托品样作用。用于治疗胃及十二指肠溃疡第11页,共27页,星期六,2024年,5月胃泌素受体阻断药丙谷胺(proglumide)化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。作用:对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差。用于胃溃疡,十二指肠溃疡和胃炎。第12页,共27页,星期六,2024年,5月H+-K+-ATP酶抑制药H+-K+-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进行H+,K+交换,将K+从胃腔中转运到壁细胞内,将H+从壁细胞内转运到胃腔中,在胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。抑制药与酶亚单位结合后,使酶失去活性,抑制H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久;胃蛋白酶分泌也减少,尚有抑制幽门螺杆菌的作用。用于消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染、返流性食管炎、卓-艾综合征等。奥美拉唑(omeprazole)第13
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