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其身正，不令而行；其身不正，虽令不从。——《论语》

药物化学实验

目录

实验一阿司匹林的合成…………1

实验二扑炎痛的合成……………3

实验三水杨酰苯胺的合成………6

实验四阿司匹林铝的合成………9

实验五苯妥英锌的合成…………12

实验六苯妥英钠的合成…………15

实验七苯佐卡因的合成…………18

实验八磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成………22

实验九琥珀酸喘通的合成………24

实验十磺胺醋酰钠的合成………26

实验十一巴比妥的合成……….30

实验十二盐酸普鲁卡因的合成…………………34

实验十三盐酸普鲁卡因稳定性实验……………38

实验十四对氨基水杨酸钠稳定性实验…………41

实验十五二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成………43

实验十六氯霉素的合成……….45

实验十七氟哌酸的合成……….55

实验十八地巴唑的合成……….65

实验十九亚胺-154的合成的合成…………….68

附录重要的实验方法……………70

1

其身正，不令而行；其身不正，虽令不从。——《论语》

实验一阿司匹林（Aspirin）的合成

一、目的要求

1.掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。

2.熟悉搅拌机的安装及使用方法。

二、实验原理

阿司匹林为解镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节

痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又

进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。阿司匹林化学名为2-乙酰氧基

苯甲酸，化学结构式为：

OCOCH

3

COOH

阿司匹林为白色针状或板状结晶，mp.135~140℃，易溶乙醇，可溶

于氯仿、乙醚，微溶于水。

合成路线如下：

OHOCOCH3

HSO

+(CHCO)O24+CHCOOH

323

COOHCOOH

三、实验方法

（一）酯化