第十六、七、八章 制剂新技术(未)课件.ppt

制剂新技术

第一节、固体分散技术

一、概念：将难溶性药物高度分散在另

一种固体载体中的技术。

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二、载体材料

•（一）水溶性载体材料

•1、聚乙二醇类（PEG）

•2、聚维酮类（PVP）

•3、表面活性剂类

•4、有机酸类

•5、糖类与醇类

•6、纤维类衍生物

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（二）、难溶性载体材料

•1、纤维素类

•2、聚丙烯酸树脂类

•3、其他类

•（三）、肠溶性载体材料

•1、纤维素类

•2、聚丙烯酸树脂类

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三、固体分散体的类型

•（一）简单低共熔混合物

•（二）固态溶液

•（三）共沉淀物

•四、固体分散体的制备方法

•（一）熔融法

•（二）溶剂法

•（三）溶剂-熔融法

•（四）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法

•（五）研磨法

•（六）双螺旋挤压法

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五、固体分散体的速释与缓释原

理

1.速释:药物的高度分散状态加快了药物的释

放载

体材料对药物的溶出有促进作用。

2.缓释:载体材料形成疏水性的网状骨架结

构，延

缓药物的扩散释放。

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六、固体分散体的物相鉴定

•1、溶解度及溶出速率

•2、热分析法

•3、X射线衍射法

•4、红外光谱法

•5、核磁共振谱法

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第二节、包合技术

一、概念：将一种分子包嵌于另一种分子的空穴结构中

形成包合物。

二、包合材料

提高药物的稳定性；

增大药物的溶解度；

掩盖药物的不良气味或味道；

降低药物的刺激性与毒副作用；

防止挥发性药物成分的散失；

使液态药物粉末化等；

调节药物的释放速度，提高药物的生物利用度；

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三、微囊

（一）概念：将固态或液态药物（囊心物）包裹在

天然或合成的高分子材料（囊材）中而形成的微

小囊状物。直径为5~250μm。

（二）药物微囊化后特点：

1.提高药物的稳定性（维生素A、C，β-胡萝卜素）；

2.掩盖药物的不良嗅味（氯霉素、大蒜素）；

3.防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性

（红霉素、吲哚美辛）；延缓、控制药物的释放（复方甲

地孕酮微囊注射剂）；

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四、微球

（一）概念：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成

的骨架型微小球状实体。

（二）应用分类

1.非靶向微球：缓释长效，口服、粘膜给药、肌注、皮下植

2.靶向微球：静脉注射给药：靶向给药的载动脉栓塞给

药：动脉血管栓塞，阻断病灶的血液和营养供应，提高局部

药物浓度。

3.腔室给药：关节腔内注射

4.磁性微球：利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动

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和定位集中。主要用作抗癌药物载体。

五、脂质体的制备技术

（一）概念：将药物包封于类脂质双分子层内形

成的微型球状载体制剂。

（二）作用特点及应用

1.淋巴系统定向性---抗癌药物载体

2.增加药物稳定性

3.缓释作用,延长药物作用时间

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缓释与控释制剂

一、缓释制剂

（sustained-releasepreparations)

药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速

释放，其体内外与相应的普通制剂比较，血药浓度平

稳，峰谷波动百分率小，并每24小时用药次数应从

3~4次减少至1~2次的制剂。

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二、控释制剂

(controlled-releasepreparations)

药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接

近恒速释放，其体内外与相应的普通制剂比较，

血药浓度更平稳，峰谷波动百分率更小，并每24

小时用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。

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靶向制剂

一、概念----靶向给药系统（TDS）

载体将药物通过