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其中,阿奇霉素有较为广谱的抗菌活性,对下列病原菌具有体外抗菌活性:G+呼吸道病原菌G-呼吸道病原菌呼吸道非典型病原菌性传播疾病的病原菌其他肠道病原菌细胞内微生物碳青霉烯类抗生素的分类第1类碳青霉烯类适用于刚入院感染患者的早期治疗抗假单胞菌革兰阴性杆菌活性低第2类碳青霉烯类适用于院内获得性感染具有抗假单胞菌和不动杆菌活性第3类碳青霉烯类具有抗MRSA的活性厄他培南亚胺培南美罗培南帕尼培南比阿培南多利培南
(研究阶段)CS-023
(研究阶段)MRSA=耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,(methicillin-resistantS.aureus)摘自ShahPM,IsaacsRDJAntimicrobChemother2003;52:538–542;ThomsonKS,SmithMolandEJAntimicrobChemother2004;54:557–562;
MoutonJWetalClinPharmacokinet2000;39:185–201.高效低耐药糖肽类万古霉素作用机制:抑制细菌细胞壁粘肽合成特点对耐药金葡菌高度有效;有较强的抗厌氧菌的作用;血清半衰期较长(6小时),以原形自肾脏排出;有一定的肾毒性,特别是与氨基糖苷类联合用药时容易出现肾毒性替考拉宁特点①对多重耐药革兰阳性菌显著的抗菌活性;②具有抗厌氧菌活性;③良好的组织渗透性;④90-95%与血浆蛋白结合,血清半衰期长,在组织中分布缓慢,需要给与负荷剂量;⑤良好的耐受性和安全性;⑥灵活简单的给药方案(静推、静滴、肌注均可,每天只需给药1次)抗菌药物的体内分布代谢特点肺组织浓度细胞内浓度泌尿系统浓度脑脊液内浓度DCAB01抗菌药物02在特殊生理和病理状态下03应用的基本原则肾功能减退患者应用抗菌药物的原则尽量避免使用肾毒性抗菌药物,确有应用指征时,必须调整给药方案。010203根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物。根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体内排出途径调整给药剂量及方法。主要由肝胆系统排泄或由肝脏代谢,或经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物用于肾功能减退者时,维持原治疗量或剂量略减。主要经肾排泄,药物本身并无肾毒性,或仅有轻度肾毒性的抗菌药物,肾功能减退者可应用,但剂量需适当调整。肾毒性抗菌药物避免用于肾功能减退者,如确有指征使用该类药物时,需进行血药浓度监测,据以调整给药方案,也可按照肾功能减退程度(以内生肌酐清除率为准)减量给药,疗程中需严密监测患者肾功能。肾功能减退时抗菌药物的应用有以下情况主要经肾排泄的药物,其血半衰期可因肾功能减退而延长,因此血半衰期常作为调整用药的重要依据。肾功能减退时药物调整方法:1.延长给药时间,每次药量不变(1)病者血清肌酐×正常给药间隔时间(2)半衰期(病)/半衰期(正)×正常给药间隔2.药物减量,不延长给药时间(1)正常量/病人血清肌酐=病人所需量(2)按肾功能轻、中、重度减退时各给正常量的2/3-1/2,1/2-1/5,1/5-1/10肾功能肝功能减退患者应用抗菌药物的原则目前各种肝功能试验尚不能确切反映肝脏对药物的代谢和清除功能。因此肝功能减退时抗菌药物的选用及剂量调整需要考虑肝功能减退对该类药物体内过程的影响程度以及肝功能减退时该类药物及其代谢物发生毒性反应的可能性。主要由肝脏清除,肝功能减退时清除明显减少,但无明显毒性反应发生的药物,肝病时仍可正常应用,但需谨慎。治疗过程中需严密监测肝功能。如大环内酯类(不包括酯化物)、林可霉素、克林霉素。经肝、肾两途径清除的药物,严重肝病患者尤其肝、肾功能同时减退者,需减量应用。如青霉素类、头孢菌素类。主要经肝脏或有相当量经肝脏清除或代谢,清除减少时可导致毒性反应发生的药物,肝功能减退患者应避免使用,如氯霉素、利福平、红霉素酯化物等。主要由肾排泄的药物,肝功能减退者不需调整剂量。如氨基糖苷类抗生素。2341肝功能减退时抗菌药物应用的几种情况老年患者应用抗菌药物的原则老年患者宜选用毒性低并具杀菌作用的抗菌药物,青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类为常用药物。毒性大的如氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等药物应尽可能避免应用。有明确应用指征时应在严密观察下慎用,同时进行血药浓度监测,据此调整剂量,达到用药安全、有效的目的。青霉素类、头孢菌素类和其他β-内酰胺类的大多数品种主要自肾排出,老年患者接受时,应按轻度肾功能减退情况减量给药,可用正常治疗量的2/3
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