中药药效学研究概论-修改版.pptVIP

5.1消化道给药包括灌胃、胃管、十二指肠给药等，可用制剂或提取物进行药效学试验。前者与临床用药更为相似，更合理，但因制剂含有大量糊精、蔗糖等赋形剂，水溶后呈黏稠状，灌胃不便，且体积大，含药量低，无法浓缩提高含药量，因而难于提高动物用量。在较多情况下，常用中药提取物进行试验。1235.2注射给药及试管内给药应是化学纯品或精制的中药制剂，尽量除去杂质、不溶成分及无关成分，其溶解性、粒度、渗透压、酸碱度、无机离子(钠、钾、钙、镁等)含量以及可能干扰试验结果的各种因素，均应控制在生理范围内或符合注射剂基本要求,否则，注射给药将引起机体非特异性反应，产生一系列假象，误认为药理作用；试管内给药也会出现假阳性结果，造成错误判断。包括擦剂、洗剂、贴剂、膏药等。一类是用于治疗体表或局部疾患，如皮肤病、跌打损伤或局部肿痛、骨折等；另一类则是局部用药治疗全身性疾患，例如局部或穴位贴药治疗哮喘、冠心病、高血压等。01两者用药目的不同，试验方法及给药方式也不完全相同。两者均可用制剂(含基质的成品)或中药提取物(不含基质的半成品)进行试验，以外用给药的方式为主，可依涂药面积大小，或含药浓度高低，或给药次数多少等方式，设立高、中、低给药剂量组。025.3外用药“内病外治者”，外用药应进行透皮吸收试验，了解药物渗透吸收的速度与数量，有助于准确评价其药效。以口服的复方中药，改为内病外治，应与口服进行药效学对照比较。外用药以制剂进行试验者，若制剂中含有特殊溶媒或基质者，除设空白对照外，尚应设溶媒或基质对照，以了解其作用和对主要药效的影响。5.4其它眼、耳、鼻、吸人剂及腔道内给药(如直肠、阴道、气管内、腹腔、胸腔等)对药物也有严格要求，特别是气雾剂、吸入剂及腔道内给药，供试药物的要求基本与注射剂相同。合理处置试验中药，注意避免中药药理研究出现假阳性或假阴性结果中药包括化学成分复杂的单味中药及中药复方。影响中药药理作用的因素很多，如中药品种、产地、采收季节、贮存保管、炮制方法、提取方法和生产工艺不同等，都可影响实验结果。中药化学成分复杂，大量杂质及各种无机离子干扰，也可影响实验结果。第四节中药药效学研究的特点0102辨证论治，就是应用中医药理论对患者表现的症状、体征进行综合分析，辨别为何种证候，在此基础上拟定出治疗措施的过程。故中药药理研究要根据临床应用特点，尽可能建立“证”的动物模型。我国已经研制建立了“阴虚”、“阳虚”、“气虚”、“血虚”、“血瘀”、“脾虚”、“’旨虚”、“厥脱症”等许多“证”的动物模型。建立“证”动物模型以研究中药药效第四节中药药效学研究的特点根据中药及其方剂的传统功效和主治研究其作用及作用机制。1例如附子及四逆汤(附子、干姜、甘草)具有回阳救逆功效，主治亡阳证。现代研究发现亡阳证与心力衰竭、微循环障碍有关，因此即针对“亡阳证”的上述病理改变开展附子及四逆汤中药药效学研究，药效学研究证明它们有强心、改善微循环、抗休克作用，且复方的作用效果增强，毒性降低。2第五节中药药效学研究的基本思路第五节中药药效学研究的基本思路01以特定药效作用或某种疾病动物模型，对天然药物进行筛选和分离，从而开发出新的药物。用特定药效作用或某种疾病动物模型，从一系列中药或天然药物中筛选出一个作用明显的成分。西方国家大多以这种思路研究中药，在我国也有一部分研究者采用这种思路研究中药，例如有关喜树碱、三尖杉碱的研究。（香鳞毛蕨）02第六节

中药药效学研究的基本要求与方法中药药效学研究的基本目的要求中药新药的基本要求是安全、有效、可控和稳定通过药效学研究确定有效性通过药效学研究可以初步明确新药是否有效，作用的强弱，与同类药比较在药效上的优缺点和特色，确定有无实用价值及开发前景，结合毒理学研究结果，确定可否进行人体试验及临床研究。中药药效学研究的基本目的中药药效学研究的基本目的提高临床疗效通过作用机制研究及配伍规律研究，揭示药物作用的物质基础和作用原理，使临床使用充分发挥药物特色，提高临床疗效。中药新药的药效学研究应充分运用现代科学特别是现代医学的理论、方法和手段，制定科学、严密、具有中医药特点的试验计划。根据新药的特点、功能主治、临床实践经验及近年研究成果，合理选用试验方法，建立与临床相符的“病”、“症”或“证”相似的动物模型与指标，对新药的有效性作出科学的评价。对天然药物及中药中提出的单一化合物研究不强求用中医药理论来指导。12中药药效学研究的基本目的1应具有药理、毒理专业高级职称和有较高理论水平、工作经验与资历的人员。确保试验设计合理，数据可靠，结论判断准确。试验报告应有试验负责人签名及单位盖章。试验负责人处方固定、制备工艺及质量基本稳定