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ADC药物的内吞机制.docxVIP

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ADC药物的内吞机制

ADC对于药物靶点的选择,除了首先要在肿瘤过度表达外,这些抗原的另一个重要因素是内吞的效率,这是药物释放活性所必需的。事实上,ADC的疗效取决于靶向介导的内化在肿瘤细胞内传递有效载荷的效率。

ADC内化的途径和效率,也与ADC药物的疗效和设计息息相关。因为它是连接子选择可切割、不可切割或pH/还原敏感型的重要因素,以及有效载荷(或其活性代谢物)是否能够在细胞膜上扩散以提供“旁观者效应”,还有是否提高了肿瘤杀伤率或有助于剂量限制毒性。因此有必要深入了解ADC的内吞作用和机制,因为它是ADC在体内发挥药效中极其重要的第一步。

ADC的相关内吞途径

一般来说,正常的内吞作用可分

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