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乐民之乐者，民亦乐其乐；忧民之忧者，民亦忧其忧。——《孟子》

药物开发中的关键技术——高通量筛选技术

解析

随着生物技术和分子生物学的飞速发展，药物开发也在不断地

拓展和创新。为了更快速、准确、高效地开发新的药物，人们发

明了许多高科技的药物开发技术。其中，高通量筛选技术无疑是

药物开发中不可或缺的关键技术之一。

一、高通量筛选技术简介

高通量筛选技术（High-throughputscreening，HTS）是一种整

合了化学、生物学、计算机科学等多个学科的综合技术。它可以

快速筛选出数百万种化合物中具有药理作用的物质，并对这些物

质进行初步的评估。HTS技术的特点是速度快、效率高、可重复

性好和自动化程度高。

HTS技术使药物开发过程更加快速和经济。在这种技术的支持

下，研究人员可以筛选出数以百万计的化合物，并快速识别具有

治疗潜力的候选物。这使得药物研发不仅具有更广泛的选择空间，

而且从研发阶段到生产阶段需要的实验时间和成本也大大降低。

乐民之乐者，民亦乐其乐；忧民之忧者，民亦忧其忧。——《孟子》

二、高通量筛选技术的特点

1、高效性

HTS技术的实施必须使用能够在短时间内处理大量样品的高通

量技术，如自动化机器人和高通量显微镜。HTS技术在处理大量

的化合物时可以将数千万个化合物中筛选出几个具有治疗潜力的

候选药物。这种速度、效率和高通量性是传统的药物开发技术所

无法达到的。

2、可重复性

由于HTS技术集成了许多自动化仪器，因此在完成预定实验时，

可以减少实验误差并大大提高实验的再现性。这有助于药物开发

人员在不同的环境中独立重复实验的并获得相似或相同的结果。

3、自动化

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高通量筛选的过程通常被机器人化或自动化，因此减少了使用

技术上的误差。自动化还可通过使用标准化媒介来消除化合物筛

选过程中的变动和影响。

4、高通量

HTS技术的实施必须使用能够在短时间内处理大量样品的高通

量技术，如自动化机器人和高通量显微镜。

三、高通量筛选技术在药物开发中的应用

1、候选化合物筛选

通过HTS技术，可以轻松筛选数以百万计的化合物，在这些化

合物中快速识别出具有生物活性的化合物，然后进行进一步的优

化。

2、分子靶标筛选

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HTS技术不仅能用于筛选药物，还可以在不了解靶向分子的结

构和机制的情况下对靶向分子进行高通量筛选。

3、药物剂量优化

对于预测药物对人体的毒副作用，HTS技术可以通过药物的测

试来验证对人的毒副作用水平。

4、化学库可视化

HTS技术可以对三维化学库进行可视化处理，从而能通过与新

化合物比较早期库更新以及高效的趋势发现来帮助确定更好的预

测策略。

四、总结

高通量筛选技术是现代药物开发的重要技术之一。通过识别药

理活性化合物，高通量筛选可以快速确定潜在的生物活性化合物

并通过优选来寻找合适的疗法。这一技术的出现使研究人员在短

时间内快速进行药物研发并节省时间和资源，并能够新开发有潜

乐民之乐者，民亦乐其乐；忧民之忧者，民亦忧其忧。——《孟子》