画图说保险专题课件.pptx

解热镇痛抗炎药;甾类药物与非甾类药物;;本类各药物化学构造虽可能属于不同类,但共同旳药理作用为:

1.解热

2.镇痛

3.抗炎

机制:克制环氧酶(COX),克制前列腺素旳合成;;;;降低发烧者体温,对正常者几乎无影响

一般性发烧不应急于使用

热度过高,或小儿高热时使用

仅为对症治疗,应着重于病因;

轻中度,尤其是炎症性疼痛

严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效

可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛

;

PGs致血管扩张和组织水肿

与缓激肽,组胺等协同致炎

大多数NSAIDs有抗炎作用

对抗急性风湿热

减轻风湿性、类风湿性关节炎

不能根治,不能阻止疾病发展;第一节??非选择性环氧酶克制药

一、水杨酸类

水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）

;[体内过程]

口服吸收迅速。弱有机酸。

吸收后被水解为乙酸和水杨酸

肝脏代谢：

小剂量—按一级动力学消除

大剂量—按零级动力学消除

4.以代谢产物旳形式从肾脏排出,碱化尿液，增进排泄

;[药理作用与临床用途]

1．解热、镇痛及抗炎（克制环氧酶，PG↓）

解热:降发烧体温，不降正常体温，用于感冒发烧、

风湿热等，口服0.3-0.6g，连续5-6h.

镇痛:疗效可靠（不及镇痛药），适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。

抗炎、抗风湿：作用明显，症状缓解明显

①风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效明显，可用于鉴别诊疗。

②类风湿关节炎：缓解症状，为首选药。;2．影响血小板功能

阿司匹林（一）PG合成酶

血小板磷脂→花生四烯酸→环内过氧化物

（PGG2、PGH2）→TXA2→释放ADP→血小板汇集→

血栓形成

;小剂量:克制血小板环氧酶（不可逆性克制），血栓素（TXA2）↓，抗血栓形成。

大剂量:克制环氧酶（血管内皮），前列环素

（PGI2）↓，扩血管及抗血小板能力↓。

治疗：50-100mg/d，预防血栓形成。

⑴用于缺血性心脏病（心绞痛、心梗）

⑵用于脑缺血疾病，预防脑血栓形成??

;不良反应;4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克，诱发“阿司匹林哮喘”。

治疗哮喘：抗组胺药、激素。

5、瑞夷综合征：小朋友病毒感染流感（麻疹、水痘等）阿司匹林退热，偶致急性脂肪肝变性-脑病综合征，预后很差，死亡率高。

小朋友病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧

酶不明显），不用阿司匹林退热。;二、苯胺类——对乙酰氨基酚（扑热息痛）

为非那西汀体内代谢物。

2.解热较强（中枢克制PG合成酶较强）

镇痛较弱无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）

3.主要用于退热和镇痛

4.过量中毒也可引起肝损害;三、吲哚乙酸类——吲哚美辛

克制PG合成最强药物之一，口服吸收迅速完全。

1．解热、抗炎、镇痛明显，对非炎症疼痛无效。

2．毒性大，非一线药，用于其他药无效，不长久应用。

主用于：

（1）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等

???（2）顽固性发烧（其他药无效）

;不良反应;四、芳基丙酸类——布洛芬

1.解热镇痛抗炎，疗效相同阿司匹林

2.胃肠刺激小

3.用于类风湿性关节炎，骨关节炎（主要），

也用于一般解热镇痛。

萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、恶丙嗪

;五.芳基乙酸类——双氯酚酸

解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛

2.常用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等

3.不良反应同aspirin

4.首过消除明显，F为50％;六、烯醇类——吡罗昔康

1.解热镇痛抗炎强（类似吲哚美辛），作用持久，t1/236-45h，（1次/天）

2.应用：风湿、类风湿性关节炎，镇痛效果好。

;七、吡唑酮类——保泰松

作用持久（t1/250-65h,血浆蛋白结合90%），滑膜腔浓度高（50%血药浓度，连续三周）

2.抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。

3.风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，不良反应多，已少用。

;

第二节??选择性COX-2克制药

非选择性药物