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吾日三省乎吾身。为人谋而不忠乎?与朋友交而不信乎?传不习乎?——《论语》

水性凝胶剂的制备及常用辅料

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:57:56|分类：89药物制剂经验录|字号订阅

凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液形的稠厚液体

或半固体制剂。凝胶剂有油性和水性之分。水性凝胶剂基质一般由水、甘油或丙

二醇与纤维素衍生物、卡波姆等构成。

水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型，因其具有美观、使用舒适、生物利用度

高、稳定性好、不良反应少、不污染衣着等优点。

水性凝胶剂按使用部位的不同可分为皮肤外用凝胶、鼻用凝胶、眼用凝胶、阴

道凝胶、直肠凝胶、口服凝胶等。目前国内上市的水性凝胶主要有抗菌药、非甾

体抗炎药、抗过敏药、抗病毒药、抗真菌药、局部用药及皮肤科常用药等。

以下概述各种基质的水性凝胶剂的制备及常用辅料。

1卡波姆基质

卡波姆基质是水性凝胶剂最常用的基质，此基质对酸、碱、醇都有一定的耐

受性；能耐受低温贮存和高压湿热灭菌，但不能耐受盐类；有良好的生物相容性，

对眼和皮肤没有刺激。卡波姆基质美观且制备工艺简单。现对其常用辅料分述如

下。

1.1卡波姆

卡波姆为丙烯酸类聚合物，含有很多羧基，在水中溶胀不溶解，通过与碱中和成

凝胶。常用型号有941、934、940，常用浓度0.2%～1.5％，可根据制剂稠度

的要求随意调节浓度。方法是将卡波姆加入到适量的水中充分搅拌溶胀，采用边

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搅拌边加入的方法可达到快速溶胀的目的。溶胀卡波姆的过程中应避免形成被水

包围的卡伯姆小块，因会给溶胀造成困难。

1.2碱

用于中和卡波姆的碱多为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠等。

一般pH值在5～11之间凝胶比较稳定，在pH6～12时最为黏稠，可根据制剂

需要调节碱的使用量，以获得不同的pH值。碱的加入方法：搅拌下加入到卡波

姆溶胀物中，可先加碱后加药液，也可与药液同时加入，还可最后加入。几种加

入方法因药物性质的不同而效果可能不同，应多试为准。此外，为避免刺激，眼

用凝胶一般使用氢氧化钠作为中和碱，不使用胺类碱，氢氧化钠的优点是所制凝

胶对黏膜刺激性小，缺点是因含有阳离子，所制凝胶会产生乳光。

1.3保湿剂、溶剂

常用保湿剂为甘油、丙二醇，用量多在5%～15%之间，甘油保湿效果较好，

刺激性小。丙二醇促透皮吸收效果好，对药物的溶解性能一般较甘油好，但刺激

性较甘油大。常用溶剂为水、甘油、丙二醇、乙醇。水溶性药物一般直接以水为

溶剂。若药物为水难溶性，单靠加大甘油或丙二醇的量仍不能解决，可考虑加入

乙醇（仅限于皮肤外用制剂），乙醇的使用量根据溶解效果调整，没有限制。

1.4增溶剂

若药物为水难溶性，虽然可以溶解在所加溶剂里，但在凝胶制备过程中有时

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还会析出，故需加入增溶剂。常用增溶剂为吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、平

平加O等。吐温-80增溶效果好，刺激性小，可用于各种凝胶，但若使用量较大，

常使凝胶发黄，影响外观；聚氧乙烯氢化蓖麻油刺激性小、增溶效果较好，所成

凝胶常为无色透明但微带乳光；平平加O增溶效果好，加入合适的量，常可得

到无色透明凝胶，外观很好，但一般只适合皮肤外用。增溶剂的使用量因主药及

使用部位的不同而异，用量越少越好。

1.5抗氧剂、防腐剂、促渗透剂

卡波姆基质制成的